Proč potřebujeme léky, které blokují receptory histaminu skupiny H2?

Histamin je jedním z hormonů životně důležitých pro člověka. Plní funkce „strážce“ a za určitých okolností přichází do hry: těžká fyzická námaha, zranění, nemoci, alergeny vstupující do těla atd. Hormon rozděluje krevní tok tak, aby minimalizoval možné poškození. Práce na histaminu by na první pohled neměla poškodit člověka, ale existují situace, kdy velké množství tohoto hormonu dělá více zla než dobrého. V takových případech lékaři předepisují speciální léky (blokátory), aby zabránili vzniku histaminových receptorů jedné ze skupin (H1, H2, H3).

Proč potřebujete histamin?

Histamin je biologicky aktivní sloučenina, která se podílí na všech hlavních metabolických procesech v těle. Je tvořen rozpadem aminokyseliny nazývané histidin a je zodpovědný za přenos nervových impulzů mezi buňkami.

Normálně je histamin neaktivní, ale v nebezpečných časech spojených s nemocemi, poraněním, popáleninami, příjmem toxinů nebo alergenů se hladina volného hormonu prudce zvyšuje. V nevázaném stavu způsobuje histamin:

  • křeče hladkého svalstva;
  • snížení krevního tlaku;
  • kapilární dilatace;
  • bušení srdce;
  • zvýšená produkce žaludeční šťávy.

Při působení hormonu se zvyšuje vylučování žaludeční šťávy a adrenalinu, dochází k edému tkáně. Žaludeční šťáva je poměrně agresivní prostředí s vysokou kyselostí. Kyseliny a enzymy pomáhají nejen trávit potravu, ale jsou schopny plnit funkce antiseptika - zabíjet bakterie, které vstupují do těla ve stejnou dobu jako potrava.

"Řízení" procesu probíhá prostřednictvím centrální nervové soustavy a humorální regulace (kontrola prostřednictvím hormonů). Jeden z mechanismů této regulace je spouštěn prostřednictvím speciálních receptorů - specializovaných buněk, které jsou také zodpovědné za koncentraci kyseliny chlorovodíkové v žaludeční šťávě.

Přečtěte si: Co zvracení s krví a co dělat, když se objeví?

Receptory histaminu

Některé receptory nazývané histamin (H) reagují na produkci histaminu. Lékaři dělí tyto receptory do tří skupin: H1, H2, H3. V důsledku excitace H2 receptorů:

  • je posílena funkce žaludečních žláz;
  • zvyšuje tón svalů střev a cév;
  • vyskytují se alergie a imunitní reakce;

Mechanismus uvolňování kyseliny chlorovodíkové, blokátory histaminového H2 receptoru působí pouze částečně. Snižují produkci způsobenou hormonem, ale nezastavují ho úplně.

Je to důležité! Vysoký obsah kyselin v žaludeční šťávě je ohrožujícím faktorem některých onemocnění gastrointestinálního traktu.

Co jsou blokátory?

Tyto léky jsou určeny pro léčbu gastrointestinálních onemocnění, při kterých je vysoká koncentrace kyseliny chlorovodíkové v žaludku nebezpečná. Jsou to léky proti vředům, které snižují sekreci, to znamená, že jsou navrženy tak, aby snižovaly tok kyseliny do žaludku.

Blokátory skupiny H2 mají různé aktivní složky:

  • Cimetidin (Histodil, Altamet, Cimetidin);
  • Nizatidin (Axid);
  • Roxatidin (Roxane);
  • famotidin (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
  • ranitidin (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • ranitidin citrát bismutu (Pylorid).

Fondy vytvořené ve formě:

  • připravené roztoky pro intravenózní nebo intramuskulární podávání;
  • prášek pro roztok;
  • pilulky.

K dnešnímu dni se cimetidin nedoporučuje používat z důvodu velkého počtu vedlejších účinků, včetně snížené účinnosti a zvýšení mléčných žláz u mužů, rozvoje bolesti v kloubech a svalech, zvýšení hladin kreatininu, změn v krevním složení, poškození CNS atd.

Ranitidin má mnohem méně vedlejších účinků, ale je méně a méně používán v lékařské praxi, protože příští generace léčiv (Famotidin), jejichž účinnost je mnohem vyšší a doba trvání účinku několik hodin delší (od 12 do 24 hodin), jej nahrazuje.

Je to důležité! V 1–1,5% případů jsou pacienti pozorováni na imunitu proti blokátorům.

Kdy jsou předepsány blokátory?

Zvýšení hladiny kyseliny v žaludeční šťávě je nebezpečné, když:

  • žaludeční nebo duodenální vřed;
  • zánět jícnu při házení obsahu žaludku do jícnu;
  • benigní nádory pankreatu ve spojení se žaludečním vředem;
  • příjem pro prevenci vzniku peptického vředu s dlouhodobou léčbou jiných onemocnění.

Konkrétní léčivo, dávka a doba trvání jsou zvoleny individuálně. Zrušení léčiva by mělo probíhat postupně, protože s ostrým koncem příjmu jsou možné vedlejší účinky.

Doporučujeme vědět, jaká onemocnění jícnu se mohou vyskytnout.

Přečtěte si: když potřebujete udělat esofagoskopii jícnu.

Nevýhody v práci blokátorů histaminu

H2 blokátory ovlivňují tvorbu volného histaminu, čímž snižují kyselost žaludku. Ale tyto léky neovlivňují jiné stimulanty syntézy kyseliny - gastrinu a acetylcholinu, to znamená, že tyto léky nedávají plnou kontrolu nad hladinou kyseliny chlorovodíkové. To je jeden z důvodů, proč je lékaři považují za zastaralé. Existují však situace, kdy je jmenování blokátorů oprávněné.

Je to důležité! Odborníci nedoporučují použití H2 blokátorů pro krvácení v žaludku nebo střevech.

Existuje poměrně závažný vedlejší účinek léčby s použitím H2 blokátorů histaminových receptorů - tzv. „Acid rebound“. Spočívá ve skutečnosti, že po stažení léčiva nebo ukončení jeho činnosti se žaludek snaží „dohnat“ a jeho buňky zvyšují tvorbu kyseliny chlorovodíkové. V důsledku toho se po určité době po užití léku začne zvyšovat kyselost žaludku, což způsobuje zhoršení onemocnění.

Dalším vedlejším účinkem je průjem způsobený patogenem Clostridium. Pokud pacient společně s blokátorem užívá antibiotika, riziko průjmu se zvyšuje desetinásobně.

Moderní analogy blokátorů

Nové léky, inhibitory protonové pumpy, nahrazují blokátory, ale nemohou být vždy použity v léčbě kvůli genetickým nebo jiným charakteristikám pacienta nebo z ekonomických důvodů. Jednou z překážek používání inhibitorů je poměrně běžná rezistence (rezistence na léčiva).

H2 blokátory se liší od inhibitorů protonové pumpy horší tím, že jejich účinnost se snižuje s opakovanou léčbou. Proto dlouhodobá terapie zahrnuje použití inhibitorů a blokátory H-2 jsou dostatečné pro krátkodobou léčbu.

Pouze lékař má právo rozhodnout o výběru léků na základě historie pacienta a výsledků výzkumu. Pacienti s žaludečními nebo duodenálními vředy, zejména při chronickém onemocnění nebo při prvním výskytu symptomů, musí individuálně zvolit látky potlačující kyselinu.

Blokátory histaminového H2 receptoru

Blokátory histaminového receptoru H2 jsou léky, jejichž hlavní účinek je zaměřen na léčbu onemocnění gastrointestinálního traktu závislých na kyselině. Nejčastěji se tato skupina léků předepisuje k léčbě a prevenci vředů.

Mechanismus účinku H2-blokátorů a indikace pro použití

Histaminové (H2) buněčné receptory jsou umístěny na membráně uvnitř stěny žaludku. Jedná se o parietální buňky, které se podílejí na tvorbě kyseliny chlorovodíkové v těle.

Jeho nadměrná koncentrace způsobuje poruchy fungování trávicího systému a vede k vředům.

Látky obsažené v H2-blokátorech mají tendenci snižovat úroveň produkce žaludeční šťávy. Inhibují také hotovou kyselinu, jejíž produkce je vyvolána konzumací potravin.

Blokování receptorů histaminu snižuje produkci žaludeční šťávy a pomáhá vyrovnat se s patologiemi trávicího systému.

V souvislosti s akcí jsou předepsány H2-blokátory pro takové podmínky:

  • vřed (žaludku i dvanáctníku);
  • stresový vřed způsobený těžkými somatickými onemocněními;

Dávkování a trvání příjmu H2-antihistaminik pro každou z těchto diagnóz je předepsáno individuálně.

Klasifikace a seznam blokátorů H2-receptorů

Přidělit 5 generací léků H2-blokátory v závislosti na aktivní složce v přípravku:

  • I generace - účinná látka cimetidin;
  • II generace - účinná látka ranitidin;
  • III generace - účinná látka famotidin;

Existují významné rozdíly mezi léky různých generací, především v závažnosti a intenzitě vedlejších účinků.

H2 blokátory I generace

Obchodní názvy běžných H2-antihistaminik první generace:

    Histodil. Snižuje bazální a histaminem indukovanou produkci kyseliny chlorovodíkové. Hlavní cíl: léčba akutní fáze peptického vředu.

Spolu s pozitivním efektem léky této skupiny vyvolávají takové negativní jevy:

  • anorexie, nadýmání, zácpa a průjem;
  • inhibice produkce jaterních enzymů, které se podílejí na metabolismu léčiv;
  • hepatitida;
  • poruchy srdce: arytmie, hypotenze;
  • dočasné poruchy centrálního nervového systému - vyskytují se nejčastěji u starších osob a pacientů ve zvláště závažném stavu;

Vzhledem k velkému počtu závažných vedlejších účinků se blokátory H2 generací první generace prakticky nepoužívají v klinické praxi.

Běžnější možností léčby je použití H2 blokátorů histaminu II a III generace.

Blokátory H2 generace II

Seznam ranitidinových léčiv:

    Gistaku. S peptickým vředem lze použít v kombinaci s jinými léky proti vředům. Gistak zabraňuje refluxu. Trvání účinku - 12 hodin po jednorázové dávce.

Vedlejší účinky ranitidinu:

  • bolesti hlavy, záchvaty závratí, periodické zakalení vědomí;
  • změny skóre jaterních testů;
  • bradykardie (snížení frekvence kontrakcí srdečního svalu);

V klinické praxi se uvádí, že snášenlivost ranitidinu v těle je lepší než u cimetidinu (léků první generace).

III blokátory H2 generace

Jména H2 antihistaminika III generace:

    Ulcerane. Má potlačující účinek na všechny fáze produkce kyseliny chlorovodíkové, včetně stimulace příjmu potravy, distorze žaludku, účinků gastrinu, kofeinu a částečně acetylcholinu. Trvání akce - od 12 hodin do dnů, protože lék je obvykle předepisován nejvýše 2 nebo dokonce 1 krát denně.

Vedlejší účinky famotidinu:

  • ztráta chuti k jídlu, poruchy příjmu potravy, změna chuti;
  • únava a bolesti hlavy;
  • alergie, bolesti svalů.

Mezi pečlivě studovanými H-2 blokátory je famotidin považován za nejefektivnější a neškodný.

H2 blokátory IV generace

Obchodní název H2-blokátor histamin IV generace (nizatidin): Axid. Kromě inhibice tvorby kyseliny chlorovodíkové významně snižuje aktivitu pepsinu. Používá se k léčbě akutních střevních nebo žaludečních vředů a je účinný při prevenci relapsů. Posiluje ochranný mechanismus gastrointestinálního traktu a urychluje hojení ulcerovaných míst.

Nežádoucí účinky při užívání přípravku Axida jsou nepravděpodobné. Z hlediska účinnosti je nizatidin na stejné úrovni jako famotidin.

H2 blokátory V generace

Roxatidin obchodní jméno: Roxane. Vzhledem k vysoké koncentraci roxatidinu léčivo významně potlačuje produkci kyseliny chlorovodíkové. Účinná látka se téměř úplně vstřebává ze stěn trávicího traktu. Při současném požití potravy a antacidních přípravků se účinnost přípravku Roxane nesnižuje.

Lék je extrémně vzácný a minimální vedlejší účinky. Ve srovnání s léky třetí generace (famotidin) vykazuje zároveň nižší aktivitu potlačující kyselinu.

Vlastnosti použití a dávkování blokátorů H2-histaminu

Přípravky této skupiny jsou předepisovány individuálně na základě diagnózy a stupně vývoje onemocnění.

Dávkování a doba léčby jsou stanoveny na základě které skupiny H2 blokátorů je optimální pro léčbu.

Aktivní složky léčiv různých generací v těle za stejných podmínek se vstřebávají z gastrointestinálního traktu v různých množstvích.

Všechny komponenty se navíc liší výkonem.

Farmakologická skupina - H2-antihistaminika

Popis

H2-antihistaminika inhibují produkci kyseliny chlorovodíkové parietálními buňkami, jakož i pepsinem. Excitace histaminu H2-receptory jsou doprovázeny stimulací všech zažívacích, slinných, žaludečních a podzhedochnoy žláz, stejně jako sekrece žluči. Nejaktivnější jsou však parietální buňky žaludku, které produkují kyselinu chlorovodíkovou. Tento účinek je způsoben především zvýšeným obsahem cAMP (H2-receptory žaludku jsou spojeny s adenylátcyklázou), což zvyšuje aktivitu karboanhydrázy, která se podílí na tvorbě volných chlorů a vodíkových iontů.

V současné době je široce používána léčba žaludečních vředů a vředů dvanáctníku H2-antihistaminika (ranitidin, famotidin, atd.), které inhibují sekreci žaludeční šťávy (jak spontánní, tak stimulované histaminem), jakož i redukci sekrece pepsinu. Kromě toho mají vliv na imunitní procesy (protože blokují působení histaminu), snižují uvolňování zánětlivých mediátorů a alergických reakcí ze žírných buněk a bazofilů. Další vývoj v této skupině sloučenin je zaměřen na nalezení selektivnější pro histamin N2-receptory s minimálními vedlejšími účinky.

H2 antagonisté - receptory histaminu

H2-receptory jsou lokalizovány primárně v žaludeční sliznici na buňkách sliznice, které produkují kyselinu chlorovodíkovou, a hlavních (synonymech: zymogen) buňkách, které produkují enzymy žaludeční šťávy. Také receptory H2 jsou umístěny na kardiomyocytech a buňkách kardiostimulátoru v srdci, v krevních buňkách a na membránách žírných buněk. Stimulace receptoru histaminu H2 stimuluje všechny trávicí, slinné, žaludeční a slinivkové žlázy a sekreci žluči. Histamin urychluje a posiluje stahy srdce a reguluje jeho uvolňování ze žírných buněk (samoregulace). Parietální buňky žaludku jsou stimulovány v největší míře histaminem. Tvorba volných chlorů a vodíkových iontů (tvorba kyseliny chlorovodíkové) v těchto buňkách je stimulována karboanhydrázou, která je v nich aktivována za účasti cAMP. Blokátory receptoru H2 inhibují aktivitu adenylátcyklázy v těchto buňkách, čímž snižují množství cAMP v nich.

Hlavní účinky působení blokátorů H2 - receptory:

• redukce všech typů sekrece kyseliny chlorovodíkové v žaludku: bazální, noční a stimulovaná (například histamin, gastrin, inzulín, ACH, kofein, příjem potravy, natahování dna žaludku atd.);

• snížení syntézy pepsinu (hlavní proteolytický enzym žaludeční šťávy);

• snížení motorické aktivity žaludku, snížení amplitudy kontrakce jeho antra se zpomalením průchodu (postup) obsahu žaludku;

● negativní cizorodý a chronotropní účinek, pozitivní dromotropní působení (zkrácení doby atrioventrikulární vodivosti - riziko arytmií).

• zvýšená syntéza v sliznici žaludku a dvanáctníkového prostaglandinu E2 (PGE2), který má gastroprotektivní aktivitu.

PGE2 zvyšuje vylučování hlenu a bikarbonátu, inhibuje tvorbu kyseliny chlorovodíkové, zvyšuje rychlost replikace (regenerace) slizničních buněk, zlepšuje průtok krve v cévách žaludeční sliznice. Udržování dostatečného průtoku krve nejen poskytuje kyslík a živiny do tkání, ale také vám umožňuje odstranit vodíkové ionty, které snadno pronikají z lumen žaludku do poškozených nebo ischemických tkání sliznice.

Cyklooxygenázy (COX) 1. a 2. typu jsou enzymy, které se podílejí na tvorbě prostaglandinů z kyseliny arachidonové (viz Obrázek 5 na straně 63). GCS a NSAID první generace, snižující aktivitu COX, porušují syntézu PGE2, která určuje jejich ulcerogenitu. NSAID druhé generace (meloxikam, nimesulid, celekoxib, rofekoxib) selektivně inhibují pouze COX-2, který je zodpovědný za syntézu PGE1 (aktivátor zánětlivých mediátorů), a neovlivňují COX-1, který se podílí na syntéze PGE2.

Rozlišují se tři generace blokátorů H2-receptorů ("-tydiny"):

• cimetidin (histodil) patří do první generace;

● na druhý - ranitidin (zantak, ranigast, ranisan, rantak, gistak);

● na třetí - famotidin (quamatel, famosan).

U léků první generace je afinita významně nižší než u léků 2. a zejména 3. generace. To umožňuje předepsat tyto v mnohem menších dávkách. Kromě toho, famotidin není prakticky vystaven biotransformaci v játrech.

Léky jsou předepisovány ústy nebo intravenózně (kapání nebo bolus během gastrointestinálního krvácení z erozí nebo vředů sliznice, které vznikly na pozadí stresových reakcí: těžké popáleniny, vícečetná poranění, sepse atd.).

Cimetidin je inhibitor jaterních mikrozomálních enzymů a na pozadí jeho podávání je kontraindikován předpis BAB, nepřímých antikoagulancií, trankvilizérů, inhibitorů PDE (nebezpečí jejich kumulace). Jedná se o nežádoucí společné užívání antacidních léčiv a blokátorů H2 receptorů - v důsledku porušení absorpce těchto látek. Jejich kombinace s M - anticholinergním - pirenzepinem je racionální. V současné době, kromě tradiční metody použití blokátorů H2-receptorů (cimetidin, 1 tableta 4krát denně, ranitidin, 1 tableta 2x denně), použijte jednu dávku denní dávky léku večer ve 20:00.

Nežádoucí účinky (častěji se vyskytují při užívání cimetidinu):

● všechny léky pronikají BBB: je možné (zejména u dětí mladších 1 roku a geriatrických pacientů) objevit dezorientaci, dysartrii (potíže s výslovností), halucinace, záchvaty;

• ze strany gastrointestinálního traktu jsou možné anorexie (ztráta chuti k jídlu), průjem a zácpa.

● během krátkého cyklu, bolesti hlavy, myalgie, může dojít k kožní vyrážce.

• Navázáním na receptory H2 na povrchu krevních buněk mohou léky způsobit leukopenii, trombocytopenii, autoimunitní hemolytickou anémii.

● Při rychlém intravenózním podání velkých dávek těchto léků je možný kardiotoxický účinek (bradykardie, hypotenze, arytmie);

• léky zvyšují syntézu histaminu (v důsledku aktivace histidin dekarboxylázy) a jeho uvolňování ze žírných buněk (v důsledku blokády receptorů H2 na žírných buňkách). V důsledku toho se stav pacientů s bronchiálním astmatem může zhoršit a průběh lupus erythematosus se může zhoršit.

Cimetidin blokuje receptory androgenů, což v některých případech vede ke snížení počtu spermií a impotence. Pokud je lék předepsán ženě během těhotenství, může to vést k narození dítěte s adrenogenitálním syndromem. Cimetidin snižuje sekreci gonadotropních hormonů a zvyšuje hladinu prolaktinu, což způsobuje gynekomastii, galaktorrhea (spontánní odtok mléka z mléčných žláz kromě krmení dítěte), makromastii (patologický nárůst mléčných žláz), clitteromegálii a oddálený sexuální vývoj chlapců.

Náhlé přerušení podávání H2 blokátorů - receptorů histaminu může vést k abstinenčnímu syndromu. Vzhled posledně uvedeného je spojen s hypergastrinémií, která se vyskytuje v odezvě na potlačení kyselosti obsahu, stejně jako s adaptivními reakcemi ve formě změny hustoty (počtu) receptorů nebo jejich afinity k histaminu. Proto je důležité pozorovat režim postupného snižování dávky antagonistů H2-receptorů, pokud jsou zrušeny, a použít farmakologickou ochranu jinými antisekrečními látkami.

V současné době se do lékařské praxe zavádějí nová léčiva: nizatidin (axid, nixax), roxatidin (alt) a další. Mají ještě větší aktivitu než famotidin a nezpůsobují abstinenční syndrom a NNL ze srdce, MMC a gastrointestinálního traktu.

8.3. Inhibitory H + -, K + -ATPáz

(inhibitory protonové pumpy)

H + -, K + - ATPáza je enzym, který katalyzuje (stimuluje) práci protonové pumpy (pumpy) parietálních buněk. Protonová pumpa je enzymový protein na membráně sekrečních tubulů buněk, který v odezvě na stimulaci membránových receptorů (cholinergní, gastrin nebo histamin) přenáší protony (vodíkové ionty) z buňky na lumen žaludku výměnou za draselné ionty. Inhibitory protonové pumpy (IPPili protonová pumpa - PPI) omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol atd. "-Razoly", které inhibují H + -, K + - ATPázu, přerušují konečnou fázi vylučování kyseliny chlorovodíkové. K obnovení schopnosti vylučovat kyselinu chlorovodíkovou je parietální buňka nucena syntetizovat nový enzymový protein, který trvá přibližně 18 hodin.

PPI jsou proléčiva a jsou konvertovány na inhibitory pouze při kyselém pH žaludeční šťávy (při pH ne více než 4), to znamená, že si udržují kyselost během dne v mezích, které jsou příznivé pro hojení žaludečního nebo dvanáctníkového vředu. Po aktivaci interagují s SH-skupinami (aminokyseliny cystein) H + -, K + - ATPázou, čímž pevně blokují její funkci.

IPP intenzivně a trvale potlačuje všechny typy vylučování soli. Jsou účinné, i když není možné potlačit vylučování kyseliny chlorovodíkové pomocí M - anticholinergik nebo blokátorů H2 - receptorů. Léky také narušují protonovou pumpu u H. Pylori, což je způsobeno jejich bakteriostatickým účinkem. Intravenózní léky podávané s venózním krvácením z vředů a erozí.

Tyto léky jsou odolné vůči kyselinám a jsou špatně absorbovány při uvolnění do kyselého prostředí. Proto se užívají per os ve formě kapslí odolných vůči kyselinám nebo se jejich příjem ve formě suspenze promyje alkalickými roztoky.

Při použití IPP se zvyšuje koncentrace gastrinu v krvi kompenzačně, tj. Při náhlém vysazení léků je možný abstinenční syndrom.

Datum přidání: 2015-11-26; Zobrazení: 702; OBJEDNÁVACÍ PRÁCE

H2 blokátory - receptory histaminu

Blokátory H2-Histaminové receptory interferují s účinkem histaminu na parietálních buňkách, což snižuje jejich sekreční aktivitu. Inhibují sekreci, urychlují hojení vředů, odstraňují denní i noční bolest, mají hemostatický účinek. Použijte H2- blokátory histaminu u žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů, peptická ezofagitida, gastritida atd. Existují 3 generace blokátorů H2-receptory histaminu:

1 - Cimetidin (histodil, tagamet) je lékem první generace této skupiny. Přiřaďte 3-4krát denně nebo 2krát denně (ráno a večer). Nežádoucí účinky: bolest hlavy, únava, ospalost, kožní vyrážka. Má antiandrogenní aktivitu, v souvislosti s níž může způsobit pohlavní dysfunkci a gynekomastii u mužů (zvětšení prsou). Inhibuje mikrozomální jaterní enzymy, a proto může zesílit působení řady léčiv metabolizovaných v játrech. Při dlouhodobém užívání může způsobit leukopenii. Je nutné ji postupně zrušit. Kontraindikováno v těhotenství, kojení, děti do 14 let, výrazná porucha funkce ledvin a jater.

24 Mechanismus účinku činidel, které snižují vylučování žaludeční šťávy kyselinou chlorovodíkovou

2 - Ranitidin (gistak, zantak, ranisan, zantin) - zástupce druhé generace blokátorů H2-receptory histaminu. Má výraznější inhibiční účinek na vylučování kyseliny chlorovodíkové a téměř nezpůsobuje vedlejší účinky. Zřídka se jedná o bolest hlavy, únavu, průjem nebo zácpu. Přiřaďte 1-2 krát denně.

3 - Famotidin (quamel, famocide, ulfamid, famo) je aktivnější než ranitidin a má delší trvání, je to léčivo třetí generace. Přiřaďte to do noci. Prakticky nezpůsobuje vedlejší účinky, nemá antiandrogenní účinek, neovlivňuje mikrosomální enzymy.

Blokátory protonové pumpy (H + K + - ATPáza)

Celková konečná cesta pro stimulaci sekrece (histamin, gastrin, acetylcholin a další faktory) je realizována na úrovni vnější membrány parietálních buněk s využitím energeticky závislého mechanismu (pumpa) výměny iontů draslíku pro ionty vodíku. K tomu má membrána specifickou H + K + -ATPázu, která poskytuje nejen produkci HC1, ale také vstup K + iontů do krve (Obr. 25). Inhibitory H + K + -ATPázy nevratně blokují protonovou pumpu slizničních parietálních buněk, čímž inhibují uvolňování kyseliny chlorovodíkové sekreční membránou.

Obr. 25 Inhibiční účinek metabolitů omeprazolu na protonovou pumpu (H + K + ATPáza) parietálních buněk žaludku

Vzhledem k tomu, že spojení je nevratné, dochází k pomalému zotavení enzymové aktivity v důsledku syntézy nových porcí během 4-5 dnů - tedy stabilního a dlouhodobého účinku blokády pumpy. Tyto nástroje se používají pro těžké úniky peptických vředů.

Tato skupina léků zahrnuje Omeprazol (omez, losk, zerocide, omegast, ometabol, omeprol), Lansoprazol (lansocap, lancerol), Rabeprazol (pariet) vykazuje výrazný antisekreční účinek, vede ke snížení sekrece kyseliny chlorovodíkové bez ohledu na povahu stimulu. Je vysoce účinný v žaludečních vředech a vředech dvanáctníku. Je to proléčivo. Jeho metabolity jsou aktivně asociovány s enzymem. Přiřaďte dovnitř 1 čas denně, ráno nebo večer. Vedlejší účinky jsou vzácné: nevolnost, závratě, alergické reakce.

Někdy se používají k léčbě žaludečních vředů se zvýšeným tónem nervu vagus. Léčiva této skupiny vykazují v průběhu léčby četné vedlejší účinky (tachykardie, sucho v ústech, rozmazané vidění, obtíže s močením, zácpa), proto se v současné době neselektují neselektivní M-anticholinergika, jako je atropin.

Pirenzepin (gastrozepin, gastril) je selektivní blokátor M1- cholinergní receptory žaludečních buněk. LS více brání vylučování kyseliny chlorovodíkové a pepsinu, zlepšuje prokrvení sliznice. Nežádoucí vedlejší účinky jsou méně výrazné.

Histaminové receptory

Histaminové receptory

Histaminové receptory

V roce 1966 vědci prokázali heterogenitu receptorů histaminu a zjistili, že účinek účinku histaminu závisí na tom, jak se váže na receptor.

Byly identifikovány tři typy receptorů histaminu:

  • H1 - receptory histaminu;
  • H2 - receptory histaminu;
  • H3 - receptory histaminu.

Receptory H1-histaminu jsou umístěny hlavně na buňkách hladkých svalů a velkých cév. Vazba histaminu na H1 - receptory histaminu způsobuje křeč svalové tkáně průdušek a průdušnice, zvyšuje permeabilitu cév a také zvyšuje svědění a zpomaluje atrioventrikulární vodivost. Prostřednictvím H1 - jsou receptory histaminu implementovány prozánětlivé účinky.

Antagonisté receptorů H1 jsou antihistaminika první a druhé generace.

Receptory H2 jsou přítomny v mnoha tkáních. Vazba histaminu na receptory H2-histaminu stimuluje syntézu katecholaminu, sekreci žaludku, uvolňuje svaly dělohy a hladké svaly průdušek, zvyšuje kontraktilitu myokardu. Prostřednictvím H2 - receptory histaminu si uvědomují prozánětlivé účinky histaminu. Navíc přes H2 - histaminové receptory posilují funkci T-supresorů a T-supresory podporují toleranci.

Antagonisté receptorů H2-histaminu jsou buinamid, cimetidin, methylamid, ranitidin atd.

H3 - receptory histaminu jsou zodpovědné za potlačení syntézy histaminu a jeho uvolňování v centrálním nervovém systému.

Histaminové receptory

  • Veškeré informace na těchto stránkách jsou pouze informativní a NEJSOU Manuálem pro akci!
  • Přesný DIAGNÓZA vám může poskytnout pouze DOCTOR!
  • Naléhavě vás žádáme, abyste nedělali vlastní uzdravení, ale abyste se zaregistrovali u specialisty!
  • Zdraví pro vás a vaši rodinu!

Histamin je biologicky aktivní složka, která se podílí na regulaci různých tělesných funkcí.

K tvorbě histaminu v lidském těle dochází v důsledku syntézy histidinu - aminokyseliny, jedné ze složek proteinu.

Klinický obraz

Co říkají lékaři o léčbě alergií?

Léčím alergie u lidí již mnoho let. Říkám vám, jako lékař může alergie spolu s parazity v těle vést k vážným následkům, pokud se s nimi nebudete zabývat.

Podle nejnovějších údajů WHO se jedná o alergické reakce v lidském těle, které způsobují většinu smrtelných onemocnění. A to vše začíná tím, že člověk dostane svědění nos, kýchání, rýma, červené skvrny na kůži, v některých případech udušení.

Každý rok zemře 7 milionů lidí kvůli alergiím a rozsah poškození je takový, že téměř každý člověk má alergický enzym.

Bohužel v Rusku a zemích SNS lékárenské společnosti prodávají drahé léky, které pouze zmírňují symptomy, a tak nastavují lidi na konkrétní drogu. Proto v těchto zemích trpí takové vysoké procento nemocí a tolik lidí „nepracujícími“ drogami.

Jediný lék, který chci poradit a který oficiálně doporučuje Světová zdravotnická organizace pro léčbu alergií, je Histanol NEO. Tento lék je jediným prostředkem čištění těla před parazity, stejně jako alergiemi a jejich příznaky. V současné době se výrobci podařilo nejen vytvořit vysoce efektivní nástroj, ale také zpřístupnit ho všem. Kromě toho, v rámci federálního programu "bez alergií", každý obyvatel Ruské federace a CIS může získat za pouhých 149 rublů.

Neaktivní histamin je obsažen v určitých orgánech (střeva, plíce, kůže) a tkáních.

K jeho sekreci dochází v histiocytech (speciální buňky).

Aktivace a uvolnění histaminu je způsobeno:

Kromě syntetizované (vlastní) látky lze histamin získat v nutričních produktech:

Přebytek histaminu lze získat z dlouho uložených potravin.

Zejména je jich mnoho při nedostatečně nízkých teplotách.

Jahody a vejce jsou schopny stimulovat tvorbu vnitřního (endogenního) histaminu.

Aktivní histamin, který pronikl do krevního oběhu osoby, má silný a rychlý účinek na některé systémy a orgány.

Histamin má následující (hlavní) účinky:

  • velké množství histaminu v krvi způsobuje anafylaktický šok se specifickými symptomy (prudký pokles tlaku, zvracení, ztráta vědomí, záchvaty);
  • zvýšená propustnost malých a velkých krevních cév, což vede k bolestem hlavy, poklesu tlaku, nodulární (papulární) vyrážce, návalu kůže, otoku dýchacího systému; zvýšená sekrece hlenu a trávicích šťáv v nosních průchodech a průduškách;
  • stresový hormon adrenalin vylučovaný z nadledvinek, přispívá ke zvýšení tepové frekvence a zvýšení krevního tlaku;
  • nedobrovolný křeč hladkých svalů ve střevech a průduškách, doprovázený respiračními poruchami, průjmem, bolestí žaludku.

Alergické reakce dávají histaminu zvláštní roli ve všech druzích vnějších projevů.

K jakékoliv takové reakci dochází prostřednictvím interakce protilátek a antigenů.

Antigen, jak je známo, je látka, která byla alespoň jednou uvnitř těla a způsobila zvýšení její citlivosti.

Protilátky (imunoglobuliny) mohou reagovat pouze se specifickým antigenem.

Další antigeny, které přišly do těla, jsou napadeny protilátkami s jediným jediným účelem - jejich úplnou neutralizací.

V důsledku tohoto útoku získáme imunitní komplexy antigenů a protilátek.

Tyto komplexy se usazují na žírných buňkách.

Poté se aktivuje histamin, který zanechává krev z granulí (degranulace žírných buněk).

Histamin může být zapojen do procesů, které jsou podobné alergiím, ale nejsou (proces „antigen-protilátka“ se na nich neúčastní).

Histamin ovlivňuje speciální receptory umístěné na povrchu buňky.

Zjednodušeně lze molekuly histaminu srovnávat s klíči, které odemknou určité zámky - receptory.

Celkem existují tři podskupiny receptorů histaminu, které způsobují určitou fyziologickou reakci:

Osoby trpící alergiemi mají v tkáních těla zvýšený obsah histaminu, což naznačuje genetické (dědičné) příčiny přecitlivělosti.

Blokátory histaminu, antagonisty histaminu, blokátory histaminových receptorů, blokátory histaminu jsou léky, které pomáhají eliminovat fyziologické účinky histaminu blokováním receptorových buněk, které jsou na ně citlivé.

Indikace pro použití histaminu:

  • experimentální studie a diagnostické metody;
  • alergické reakce;
  • bolest periferního nervového systému;
  • revmatismus;
  • polyartritida.

Většina terapeutických intervencí je však zaměřena proti nežádoucím účinkům způsobeným samotným histaminem.

Doporučujeme číst

Plané neštovice (plané neštovice) pronásledují lidi různého věku, ale nejčastěji toto onemocnění mohou být postiženy dětmi.

Vlasy na obličeji způsobují ženám mnoho zkušeností a problémů, z nichž jeden je přibližně takto: jak trvale odstranit vlasy na obličeji?

Někteří rodiče se musí zabývat problémem nemoci svých dlouho očekávaných dětí od samého počátku jejich narození.

Alkoholická hepatitida je zánětlivý proces v játrech, vyplývající z nadměrné konzumace alkoholických nápojů.

Histaminové receptory

Histamin je biologicky aktivní látka, která se podílí na regulaci mnoha tělesných funkcí a je jedním z hlavních faktorů ve vývoji určitých patologických stavů - zejména alergických reakcí.

Obsah

Odkud pochází histamin?

Histamin v těle je syntetizován z histidinu - jedné z aminokyselin, která je nedílnou součástí proteinu. V neaktivním stavu je součástí mnoha tkání a orgánů (kůže, plíce, střeva), kde je obsažena ve speciálních žírných buňkách (histiocytech).

Pod vlivem některých faktorů se histamin přenáší do aktivní formy a uvolňuje se z buněk do celkové cirkulace, kde působí fyziologicky. Faktory vedoucí k aktivaci a uvolnění histaminu mohou být zranění, popáleniny, stres, působení některých léků, imunitních komplexů, radiace atd.

Kromě "vlastní" (syntetizované) látky je možné získat histamin v potravinách. Jedná se o sýry a klobásy, některé druhy ryb, alkoholické nápoje atd. Produkce histaminu se často vyskytuje za působení bakterií, proto je bohatá na produkty s dlouhým skladováním, zejména když teplota není dostatečně nízká.

Některé potraviny mohou stimulovat produkci endogenního (vnitřního) histaminu - vajec, jahod.

Biologický účinek histaminu

Aktivní histamin, který vstoupil do krevního oběhu pod vlivem některého z faktorů, má rychlý a silný vliv na mnoho orgánů a systémů.

Hlavní účinky histaminu:

  • Křeč hladkých (nedobrovolných) svalů v průduškách a střevech (to se projevuje bolestí břicha, průjmem, respiračním selháním).
  • Uvolňování hormonů adrenalinu z nadledvinek, což zvyšuje krevní tlak a zvyšuje tepovou frekvenci.
  • Zvýšená produkce trávicích šťáv a sekrece hlenu v průduškách a nosní dutině.
  • Dopad na cévy se projevuje zúžení velké a expanze malých drah krve, zvýšení propustnosti kapilární sítě. Výsledkem je otok sliznice dýchacích cest, návaly horka, výskyt papulární (nodulární) vyrážky, pokles tlaku, bolest hlavy.
  • Histamin v krvi ve velkém množství může způsobit anafylaktický šok, který vyvolá křeče, ztrátu vědomí, zvracení na pozadí prudkého poklesu tlaku. Tento stav je život ohrožující a vyžaduje nouzovou péči.

Histamin a alergie

Zvláštní roli přisuzuje histamin v externích projevech alergických reakcí.

Když se objeví některá z těchto reakcí, interakce antigenu a protilátek. Antigen je látka, která již vstoupila do těla alespoň jednou a způsobila vznik přecitlivělosti. Speciální paměťové buňky uchovávají data o antigenu, jiné buňky (plazma) syntetizují speciální proteinové molekuly - protilátky (imunoglobuliny). Protilátky mají přísnou shodu - jsou schopny reagovat pouze s tímto antigenem.

Následné příjmy antigenu v těle způsobují útok protilátek, které „napadají“ molekuly antigenu, aby je neutralizovaly. Vytvořené imunitní komplexy - antigen a protilátky na nich navázané. Tyto komplexy mají schopnost usazovat se na žírných buňkách, které v neaktivní formě obsahují histamin uvnitř specifických granulí.

Dalším stupněm alergické reakce je přechod histaminu na aktivní formu a výstup z granulí do krve (proces se nazývá degranulace žírných buněk). Když koncentrace v krvi dosáhne určité hranice, objeví se biologický účinek histaminu, který byl zmíněn výše.

Mohou existovat reakce s účastí histaminu, které jsou podobné alergickým reakcím, ale ve skutečnosti nejsou (protože neexistuje interakce antigen - protilátka). To může být v případě velkých množství histaminu s jídlem. Další možností je přímý účinek některých produktů (přesněji látek v jejich složení) na žírné buňky s uvolňováním histaminu.

Histaminové receptory

Histamin působí svým působením ovlivňováním specifických receptorů umístěných na povrchu buňky. Je snadné porovnat jeho molekuly s klíči a receptory se zámky, které odemknou.

Existují tři podskupiny receptorů, z nichž každý způsobuje vlastní fyziologické účinky.

Skupiny receptorů histaminu:

  1. H1-receptory jsou umístěny v buňkách hladkých (nedobrovolných) svalů, vnitřní výstelky cév a v nervovém systému. Jejich podráždění způsobuje vnější projevy alergie (bronchospasmus, edém, kožní vyrážka, bolest břicha atd.). Působení antialergických léků - antihistaminika (dimedrol, diazolin, suprastin, atd.) - má blokovat H1-receptorů a eliminaci účinku histaminu na ně.
  2. H2-receptory jsou obsaženy v membránách parietálních buněk žaludku (ty, které produkují kyselinu chlorovodíkovou). Přípravky ze skupiny H2-blokátory se používají při léčbě žaludečních vředů, protože potlačují tvorbu kyseliny chlorovodíkové. Existuje několik generací takových léků (cimetidin, famotidin, roxatidin atd.).
  3. H3-receptory jsou umístěny v nervovém systému, kde se podílejí na vedení nervového impulsu. Dopad na H3-receptory mozku v důsledku sedativního účinku přípravku Dimedrol (někdy se tento vedlejší účinek používá jako hlavní účinek). Tato akce je často nežádoucí - například při řízení vozidla je nutné vzít v úvahu možnou ospalost a pokles reakce po užití antialergických léků. V současné době se vyvinuly antihistaminika se sníženým sedativním (sedativním) účinkem nebo jeho úplnou absencí (astemizol, loratadin atd.).

Histamin v medicíně

Přirozená produkce histaminu v těle a jeho zásobování jídlem hraje velkou roli v projevu mnoha nemocí, zejména alergických. Alergie trpí zvýšeným obsahem histaminu v mnoha tkáních, což lze považovat za jednu z genetických příčin přecitlivělosti.

Histamin se používá jako terapeutické činidlo při léčbě určitých neurologických onemocnění, revmatismu, diagnózy atd.

Ve většině případů jsou však terapeutická opatření zaměřena na potírání nežádoucích účinků, které způsobuje histamin.

  • Alergie 325
    • Alergická stomatitida 1
    • Anafylaktický šok 5
    • Urtikarie 24
    • Quinckeho edém 2
    • Pollinosis 13
  • Astma 39
  • Dermatitida 245
    • Atopická dermatitida 25
    • Neurodermatitis 20
    • Psoriáza 63
    • Seboroická dermatitida 15
    • Lyellův syndrom 1
    • Toxidermia 2
    • Ekzém 68
  • Obecné příznaky 33
    • Výtok z nosu 33

Plná nebo částečná reprodukce materiálů stránek je možná pouze v případě, že existuje aktivní indexovaný odkaz na zdroj. Všechny materiály uvedené na těchto stránkách jsou pouze informativní. Nepodávejte léky samy, doporučení by měl podat ošetřující lékař během konzultací na plný úvazek.

Antagonisté histaminového H2 receptoru

H blokátory 2 -receptory histaminu jsou léky, které blokují H 2 -receptory histaminu parietálních buněk žaludeční sliznice (což je doprovázeno snížením vylučování žaludeční šťávy) a mají účinek proti vředům.

Léky v tomto bloku skupiny N 2 -Histaminové receptory parietálních buněk žaludeční sliznice a mají vředový účinek.

Stimulace H 2 -receptory histaminu jsou doprovázeny zvýšenou sekrecí žaludeční šťávy, která je způsobena zvýšením intracelulárního cAMP pod vlivem histaminu.

Na pozadí použití blokátorů H 2 -histaminové receptory snižují sekreci žaludeční kyseliny.

Ranitidin inhibuje bazální a stimulovaný histamin, gastrin a acetylcholin (v menší míře) vylučování kyseliny chlorovodíkové. Pomáhá zvyšovat pH obsahu žaludku, snižuje aktivitu pepsinu. Trvání léčiva v jedné dávce je přibližně 12 hodin.

Famotidin inhibuje bazální a stimulovanou produkci kyseliny chlorovodíkové histaminem, gastrinem, acetylcholinem. Snižuje aktivitu pepsinu.

Cimetidin inhibuje histaminem zprostředkovanou a bazální sekreci kyseliny chlorovodíkové a mírně ovlivňuje produkci karbacholinu. Inhibuje sekreci pepsinu. Po požití se terapeutický účinek vyvíjí po 1 hodině a trvá 4-5 hodin.

Ranitidin po perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace se dosáhne po 2 - 3 hodinách po podání dávky 150 mg. Biologická dostupnost léku - asi 50% díky účinku "prvního průchodu" játry. Jídlo neovlivňuje stupeň absorpce. Vazba na plazmatické proteiny - 15%. Prochází placentární bariérou. Distribuční objem léčiva je asi 1,4 l / kg. Poločas je 2-3 hodiny.

Famotidin se dobře vstřebává v zažívacím traktu. Maximální hladina léčiva v krevní plazmě se stanoví po 2 hodinách po perorálním podání. Vazba na plazmatické proteiny je asi 20%. Menší množství léčiva je metabolizováno v játrech. Většina se vylučovala v nezměněné formě močí. Poločas je od 2,5 do 4 hodin.

Po perorálním podání se cimetidin rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je asi 60%. Poločas rozpadu léčiva je asi 2 hodiny, vazba na plazmatické proteiny je asi 20-25%. Většinou se vylučuje v moči beze změny (60-80%), částečně metabolizován v játrech. Cimetidin prochází placentární bariérou, proniká do mateřského mléka.

  • Prevence a léčba žaludečních vředů a / nebo dvanáctníkových vředů.
  • Zollinger-Ellisonův syndrom.
  • Erosivní refluxní ezofagitida.
  • Prevence pooperačních vředů.
  • Ulcerózní léze gastrointestinálního traktu spojené s použitím nesteroidních protizánětlivých léčiv.
  • Přecitlivělost.
  • Těhotenství
  • Kojení.

Léky této skupiny jsou s opatrností předepisovány v následujících klinických situacích:
  • Selhání jater.
  • Renální selhání.
  • Dětský věk.
  • Ze strany centrální nervové soustavy:
    • Bolesti hlavy
    • Závratě.
    • Pocit únavy
  • Z trávicího traktu:
    • Sucho v ústech.
    • Ztráta chuti k jídlu
    • Zvracení.
    • Bolest břicha.
    • Nadýmání.
    • Zácpa.
    • Průjem
    • Zvýšená aktivita jaterních transamináz.
    • Akutní pankreatitida.
  • Od kardiovaskulárního systému:
    • Bradykardie.
    • Snížený krevní tlak.
    • Atrioventrikulární blok.
  • Z hemopoetického systému:
    • Trombocytopenie.
    • Leukopenie
    • Pancytopenie.
  • Alergické reakce:
    • Kožní vyrážka.
    • Svědění.
    • Angioedém.
    • Anafylaktický šok.
  • Ze smyslů:
    • Paréza ubytování.
    • Rozmazané vizuální vnímání.
  • Z reprodukčního systému:
    • Gynekomastie.
    • Amenorea.
    • Snížené libido.
    • Impotence.
  • Ostatní:
    • Alopecie.

Před použitím této skupiny léčiv je nutné vyloučit přítomnost zhoubných nádorů v žaludku a dvanáctníku.

Na pozadí léčby drogami této skupiny by se mělo upustit od praktikování potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a psychomotorickou rychlost.

Riziko kardiotoxických účinků blokátorů H 2 -receptory histaminu jsou zvýšeny u pacientů se srdečním onemocněním, s poruchou funkce jater a / nebo ledvin, s rychlým intravenózním podáním as použitím vysokých dávek.

Během léčby se vyvarujte užívání potravin, nápojů nebo léků, které dráždí žaludeční sliznici.

Ranitidin může způsobit akutní záchvaty porfyrie.

Famotidin a cimetidin mohou při provádění alergických kožních testů vést k falešně negativním výsledkům.

Pacienti starší 75 let by měli upravit dávku této skupiny léčiv (zejména cimetidinu).

H2 blokátory histaminu: vlastnosti aplikace a náklady

Blokátory histaminového receptoru H2 se nazývají léky, které se používají k léčbě zažívacích orgánů v případě onemocnění spojených se stavem závislým na kyselině.

Mechanismus účinku blokátorů h2 je založen na skutečnosti, že léčivo, které se dostává do žaludku, pozastavuje práci sliznice, čímž snižuje hladinu kyselosti žaludeční šťávy.

Všechny blokátory histaminových receptorů jsou léky proti vředům.

Popis

V závislosti na onemocnění a formě onemocnění lékař předepíše prostředky, které pacientovi nejlépe pomohou.

Farmakokinetické vlastnosti

Srovnávací charakteristiky

Cemititin

Tento lék se dobře vstřebává z trávicích orgánů. Akce začíná 1-2 hodiny po požití. Užívají lék orálně nebo parenterálně, zatímco doba účinku a účinek se příliš neliší v závislosti na způsobu podání. Účinné látky pronikají bariérou a mohou být v mléce nebo placentě. Proto během těhotenství a kojení je užívání léku zakázáno.

Zbytkové látky se vylučují ledvinami do 24 hodin.

Ranitidin

Biologická dostupnost léčiva při podávání není menší než 50%. Při použití tablet se maximální účinek projeví po 2 hodinách; pokud použijete šumivou tabletu, účinek se projeví do 1 hodiny. Polovina látek se zobrazí po 2-3 hodinách po požití. Zbytek - o něco později. Pronikne do mateřského mléka a placenty.

Famotidin

Absorbované v žaludku není úplně, pouze 40-45%, má spojení s proteiny asi 15%. Maximální účinek je 1-3 hodiny po podání v závislosti na dávce a konkrétním případě. Lék působí na receptory histaminu po dobu 10-12 hodin. Vylučuje se ledvinami.

Nazatidin

Anti-vředový lék, který blokuje práci receptorů a snižuje tvorbu kyseliny chlorovodíkové. Rychle vstřebává a začíná svou činnost do 30 minut po požití. Asi 60% látek vylučovaných močí se nezměnilo.

Indikace a kontraindikace

Pokud pacient potřebuje léčbu následujících onemocnění, lékař předepíše blokátory receptoru h2.

  • Žaludeční a střevní vřed.
  • Silné léze sliznice jícnu.
  • Gastroezofageální reflux.
  • Zollinger-Ellisonův syndrom.
  • Mendelssohnův syndrom.
  • Pro prevenci vředů a pneumonie.
  • Pokud má pacient vnitřní krvácení zažívacích orgánů.
  • S pankreatitidou.

Doporučuje se užívat H2 blokátory jednou denně, před spaním, ale jak předepsal lékař, dávku lze rozdělit na 2 části a užívat ráno a večer. Můžete si vzít léky 4 hodiny před operací.

Kontraindikace pro přijetí:

  • Citlivost na složky obsažené v kompozici.
  • Cirhóza jater.
  • Onemocnění ledvin.
  • Těhotenství a kojení.
  • Věk do 14 let.

Před předepsáním léků této skupiny se musí lékař ujistit, že pacient nemá žádné nemoci, které by mohly být maskovány užíváním blokátorů histaminového receptoru h2. Taková onemocnění zahrnují rakovinu žaludku, takže je třeba vyloučit pravděpodobnost jeho přítomnosti.

Protože blokátory histaminu jsou účinnými léky při léčbě zažívacích orgánů, mají své vlastní vedlejší účinky, a když se objeví, musí přestat užívat léky.

  • Bolesti hlavy a závratě.
  • Ospalost, ospalost, halucinace.
  • Problémy se srdcem.
  • Jaterní dysfunkce.
  • Akutní alergická reakce.
  • Zvýšené hladiny kreatinu v krvi.
  • Impotence.
  • Další problémy.

Famotidin může způsobit problémy s stolicí: průjem nebo zácpa.

Navzdory kvalitě a účinnosti této skupiny léčiv jsou tyto léky horší než moderní léky, jako jsou inhibitory protonové pumpy. Z ekonomických důvodů však pokračuje jmenování blokátorů histaminu H2, léků, které jsou levnější než inhibitory.

Léky, které blokují receptory histaminu H2, jsou považovány za zastaralé léky. V medicíně existují 2 typy léčiv, které snižují produkci receptorů histaminu:

  • Inhibitory protonové pumpy.
  • H2 blokátory.

Užívání prvních léků není návykové a lze je užívat s dlouhodobou léčbou. Druhý typ opětovného přijetí snižuje účinnost akce, takže je lékaři nepředepisují na více než jeden krátký kurz.

Odolnost proti H2-blokátorům

Ne všichni pacienti jsou vhodnými léky tohoto typu. U 1-5% pacientů v průběhu léčby a vyšetření nebyly zjištěny žádné zjevné změny ve zdravotním stavu. To se stává velmi zřídka, ale i když zvýšení dávky léku nefunguje, jediný způsob, jak pokračovat v léčbě je zcela změnit lék.

Náklady na léky

  • Ranitidin 300 mg stojí od 30 do 100 rublů na balení.
  • Famotidin - průběh léčby po dobu 3 týdnů bude stát pacienta od 60 do 140 rublů.
  • Cimetidin - náklady na léky na celou léčbu jsou od 43 do 260 rublů.

Všechny typy receptorů histaminu h2 blokátory jsou levné, každý si je může dovolit, ale neměli byste si lék vybrat sami. Chcete-li vybrat lék, musíte se poradit s lékařem. Účinek užívání správného léku je pozitivní. Ve většině případů, je možné přijít, pokud ne na úplné vyléčení, pak zmírnit útok, který pomáhá pacientům začít plnou léčbu.

Historie

Tvorba léků tohoto typu sahá až do roku 1972, kdy anglický vědec James Black syntetizoval a pokusil se studovat molekuly histaminu. První lék, který byl vytvořen, je Burimamid. Ukázalo se, že je to k ničemu, a výzkum pokračoval.

Poté byla struktura mírně modifikována a přijata Methyamid. Studie účinnosti léčiva prošly, ale jeho toxicita překročila přípustné hodnoty.

Dalším lékem byl Cimetidin, přestože je to silný lék, má mnoho vedlejších účinků. Odborníci proto vyvinuli více moderních léků, které nemají žádné vedlejší účinky.

Ranitidin lze připsat druhé generaci H2 blokátorů. Ukázalo se, že je to ještě účinnější a bezpečnější pro nemocné.

Dalším nástrojem v této skupině byl famotidin. Existují blokátory receptorů histaminu 4. a 5. generace, ale lékaři často předepisují ranitidin a famotidin častěji: nejlépe se vyrovnávají s kyselostí žaludeční šťávy. Je možné užívat rinitidin jednou denně, nejlépe před spaním, lék pomáhá dobře, zatímco má relativně nízkou cenu.