Blokátory histaminového H2 receptoru

Blokátory histaminového receptoru H2 jsou léky, jejichž hlavní účinek je zaměřen na léčbu onemocnění gastrointestinálního traktu závislých na kyselině. Nejčastěji se tato skupina léků předepisuje k léčbě a prevenci vředů.

Mechanismus účinku H2-blokátorů a indikace pro použití

Histaminové (H2) buněčné receptory jsou umístěny na membráně uvnitř stěny žaludku. Jedná se o parietální buňky, které se podílejí na tvorbě kyseliny chlorovodíkové v těle.

Jeho nadměrná koncentrace způsobuje poruchy fungování trávicího systému a vede k vředům.

Látky obsažené v H2-blokátorech mají tendenci snižovat úroveň produkce žaludeční šťávy. Inhibují také hotovou kyselinu, jejíž produkce je vyvolána konzumací potravin.

Blokování receptorů histaminu snižuje produkci žaludeční šťávy a pomáhá vyrovnat se s patologiemi trávicího systému.

V souvislosti s akcí jsou předepsány H2-blokátory pro takové podmínky:

  • vřed (žaludku i dvanáctníku);
  • stresový vřed způsobený těžkými somatickými onemocněními;

Dávkování a trvání příjmu H2-antihistaminik pro každou z těchto diagnóz je předepsáno individuálně.

Klasifikace a seznam blokátorů H2-receptorů

Přidělit 5 generací léků H2-blokátory v závislosti na aktivní složce v přípravku:

  • I generace - účinná látka cimetidin;
  • II generace - účinná látka ranitidin;
  • III generace - účinná látka famotidin;

Existují významné rozdíly mezi léky různých generací, především v závažnosti a intenzitě vedlejších účinků.

H2 blokátory I generace

Obchodní názvy běžných H2-antihistaminik první generace:

    Histodil. Snižuje bazální a histaminem indukovanou produkci kyseliny chlorovodíkové. Hlavní cíl: léčba akutní fáze peptického vředu.

Spolu s pozitivním efektem léky této skupiny vyvolávají takové negativní jevy:

  • anorexie, nadýmání, zácpa a průjem;
  • inhibice produkce jaterních enzymů, které se podílejí na metabolismu léčiv;
  • hepatitida;
  • poruchy srdce: arytmie, hypotenze;
  • dočasné poruchy centrálního nervového systému - vyskytují se nejčastěji u starších osob a pacientů ve zvláště závažném stavu;

Vzhledem k velkému počtu závažných vedlejších účinků se blokátory H2 generací první generace prakticky nepoužívají v klinické praxi.

Běžnější možností léčby je použití H2 blokátorů histaminu II a III generace.

Blokátory H2 generace II

Seznam ranitidinových léčiv:

    Gistaku. S peptickým vředem lze použít v kombinaci s jinými léky proti vředům. Gistak zabraňuje refluxu. Trvání účinku - 12 hodin po jednorázové dávce.

Vedlejší účinky ranitidinu:

  • bolesti hlavy, záchvaty závratí, periodické zakalení vědomí;
  • změny skóre jaterních testů;
  • bradykardie (snížení frekvence kontrakcí srdečního svalu);

V klinické praxi se uvádí, že snášenlivost ranitidinu v těle je lepší než u cimetidinu (léků první generace).

III blokátory H2 generace

Jména H2 antihistaminika III generace:

    Ulcerane. Má potlačující účinek na všechny fáze produkce kyseliny chlorovodíkové, včetně stimulace příjmu potravy, distorze žaludku, účinků gastrinu, kofeinu a částečně acetylcholinu. Trvání akce - od 12 hodin do dnů, protože lék je obvykle předepisován nejvýše 2 nebo dokonce 1 krát denně.

Vedlejší účinky famotidinu:

  • ztráta chuti k jídlu, poruchy příjmu potravy, změna chuti;
  • únava a bolesti hlavy;
  • alergie, bolesti svalů.

Mezi pečlivě studovanými H-2 blokátory je famotidin považován za nejefektivnější a neškodný.

H2 blokátory IV generace

Obchodní název H2-blokátor histamin IV generace (nizatidin): Axid. Kromě inhibice tvorby kyseliny chlorovodíkové významně snižuje aktivitu pepsinu. Používá se k léčbě akutních střevních nebo žaludečních vředů a je účinný při prevenci relapsů. Posiluje ochranný mechanismus gastrointestinálního traktu a urychluje hojení ulcerovaných míst.

Nežádoucí účinky při užívání přípravku Axida jsou nepravděpodobné. Z hlediska účinnosti je nizatidin na stejné úrovni jako famotidin.

H2 blokátory V generace

Roxatidin obchodní jméno: Roxane. Vzhledem k vysoké koncentraci roxatidinu léčivo významně potlačuje produkci kyseliny chlorovodíkové. Účinná látka se téměř úplně vstřebává ze stěn trávicího traktu. Při současném požití potravy a antacidních přípravků se účinnost přípravku Roxane nesnižuje.

Lék je extrémně vzácný a minimální vedlejší účinky. Ve srovnání s léky třetí generace (famotidin) vykazuje zároveň nižší aktivitu potlačující kyselinu.

Vlastnosti použití a dávkování blokátorů H2-histaminu

Přípravky této skupiny jsou předepisovány individuálně na základě diagnózy a stupně vývoje onemocnění.

Dávkování a doba léčby jsou stanoveny na základě které skupiny H2 blokátorů je optimální pro léčbu.

Aktivní složky léčiv různých generací v těle za stejných podmínek se vstřebávají z gastrointestinálního traktu v různých množstvích.

Všechny komponenty se navíc liší výkonem.

H2-blokátory receptorů histaminu

H2-blokátory receptorů histaminu (angličtina H2-receptorové antagonisty) - léčiva určená k léčbě onemocnění gastrointestinálního traktu souvisejících s kyselinou. Mechanismus účinku H2-blokátorů je založen na blokování N2- Receptory (také nazývané histamin) buněk výstelky žaludeční sliznice a pokles z tohoto důvodu produkce a proudění kyseliny chlorovodíkové do lumen žaludku. Léčba proti vředovým antikoncepčním lékům.

Typy H2-blokátorů

A02BA Blokátory H2-receptory histaminu
A02BA01 Cimetidin
A02BA02 Ranitidin
A02BA03 Famotidin
A02BA04 Nizatidin
A02BA05 Niperotidin
A02BA06 Roxatidin
A02BA07 Citrát ranitidinu vizmutu
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidin v kombinaci s jinými léky
A02BA53 Famotidin v kombinaci s jinými léky

Nařízení vlády Ruské federace č. 2135-p ze dne 30. prosince 2009 uvádí následující seznam blokátorů H2-histaminových receptorů v seznamu životně důležitých a základních léků:

  • ranitidin - roztok pro intravenózní a intramuskulární podání; injekce; potažené tablety; potahované tablety
  • famotidin - lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní podání; potažené tablety; potahované tablety.
Z historie histaminových receptorů blokátorů H2

Historie blokátorů H2-histaminových receptorů začala v roce 1972, kdy pod vedením Jamese Blacka bylo syntetizováno a zkoumáno velké množství sloučenin podobných struktuře k histaminu ve francouzské laboratoři Smith Kline ve Velké Británii po překonání počátečních obtíží. Účinné a bezpečné sloučeniny identifikované v preklinickém stadiu byly přeneseny do klinických studií. První selektivní burimamid H2-blokátoru nebyl dostatečně účinný. Struktura burimamidu byla poněkud modifikována a byl získán aktivnější methiamid. Klinické studie tohoto léčiva ukázaly dobrou účinnost, ale neočekávaně vysokou toxicitu, projevující se ve formě granulocytopenie. Další úsilí vedlo k vytvoření cimetidinu. Cimetidin úspěšně prošel klinickými studiemi a byl schválen v roce 1974 jako první selektivní blokátor H2 receptorů. To hrálo revoluční roli v gastroenterology, významně redukovat množství vagotomies. Pro tento objev, James Black přijal Nobelovu cenu v roce 1988. Nicméně, H2-blokátory nevykonávají úplnou kontrolu nad blokováním výroby kyseliny chlorovodíkové, protože oni ovlivní jen část mechanismu zapojeného do jeho výroby. Snižují sekreci způsobenou histaminem, ale neovlivňují sekreční stimulanty jako gastrin a acetylcholin. To, stejně jako vedlejší účinky, účinek „kyselinového odskoku“ v případě zrušení, zaměřil farmakology na hledání nových léků, které snižují kyselost žaludku (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

Obrázek vpravo (AV Yakovenko) schematicky ukazuje mechanismy regulace vylučování kyseliny chlorovodíkové v žaludku. Modrá ukazuje krycí (parietální) buňku, G je receptor gastrinu, H2 - receptor histaminu, M3 - receptor acetylcholinu.

H2 blokátory - relativně zastaralé léky

H2-blokátory ve všech farmakologických parametrech (potlačení kyseliny, trvání účinku, počet vedlejších účinků atd.) Jsou horší než u modernější třídy léčiv - inhibitorů protonové pumpy, ale u řady pacientů (v důsledku genetických a jiných znaků), jakož i z ekonomických důvodů některé z nich (ve větší míře famotidin, v menší míře ranitidin) se používají v klinické praxi.

Z antisekrečních činidel, která snižují tvorbu kyseliny chlorovodíkové v žaludku, se v současné době používají v klinické praxi dvě třídy:2-blokátory histaminových receptorů a inhibitory protonové pumpy. H2-blokátory mají účinek tachyfylaxe (snížení terapeutického účinku léčiva při opakovaném podání), ale inhibitory protonové pumpy ne. Proto lze doporučit inhibitory protonové pumpy pro dlouhodobou léčbu a H2-blokátory nejsou. V mechanismu vývoje tachyfylaxe H2-blokátory hrají úlohu zvyšování tvorby endogenního histaminu kompetujícího o H2-receptory histaminu. Výskyt tohoto jevu je pozorován do 42 hodin po zahájení terapie H2-blokátory (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

Při léčbě pacientů s ulcerózním gastroduodenálním krvácením použijte H2-nedoporučuje se používat inhibitory protonové pumpy (Ruská chirurgická společnost).

H odpor2-blokátory

Při léčbě blokátorů histaminových H2 receptorů a inhibitorů protonové pumpy má 1–5% pacientů úplnou rezistenci na tento lék. U těchto pacientů nebyla při sledování pH žaludku pozorována žádná významná změna hladiny intragastrické acidity. Existují případy rezistence pouze na jednu skupinu léků: blokátory H2 histaminového receptoru 2. (ranitidin) nebo 3. generace (famotidin) nebo některá skupina inhibitorů protonové pumpy. Zvýšení dávky s lékovou rezistencí je obvykle nejednoznačné a vyžaduje její nahrazení jiným typem léku (Rapoport IS, atd.).

PH gramu žaludku pacienta s rezistencí na blokátory H2-histaminových receptorů (Storonova OA, Trukhmanov AS)

Srovnávací charakteristiky H2-blokátorů

Některé farmakokinetické vlastnosti H2-blokátorů (S.V. Belmer a další):

H2 blokátory histaminu: vlastnosti aplikace a náklady

Blokátory histaminového receptoru H2 se nazývají léky, které se používají k léčbě zažívacích orgánů v případě onemocnění spojených se stavem závislým na kyselině.

Mechanismus účinku blokátorů h2 je založen na skutečnosti, že léčivo, které se dostává do žaludku, pozastavuje práci sliznice, čímž snižuje hladinu kyselosti žaludeční šťávy.

Všechny blokátory histaminových receptorů jsou léky proti vředům.

Popis

V závislosti na onemocnění a formě onemocnění lékař předepíše prostředky, které pacientovi nejlépe pomohou.

Farmakokinetické vlastnosti

Srovnávací charakteristiky

Cemititin

Tento lék se dobře vstřebává z trávicích orgánů. Akce začíná 1-2 hodiny po požití. Užívají lék orálně nebo parenterálně, zatímco doba účinku a účinek se příliš neliší v závislosti na způsobu podání. Účinné látky pronikají bariérou a mohou být v mléce nebo placentě. Proto během těhotenství a kojení je užívání léku zakázáno.

Zbytkové látky se vylučují ledvinami do 24 hodin.

Ranitidin

Biologická dostupnost léčiva při podávání není menší než 50%. Při použití tablet se maximální účinek projeví po 2 hodinách; pokud použijete šumivou tabletu, účinek se projeví do 1 hodiny. Polovina látek se zobrazí po 2-3 hodinách po požití. Zbytek - o něco později. Pronikne do mateřského mléka a placenty.

Famotidin

Absorbované v žaludku není úplně, pouze 40-45%, má spojení s proteiny asi 15%. Maximální účinek je 1-3 hodiny po podání v závislosti na dávce a konkrétním případě. Lék působí na receptory histaminu po dobu 10-12 hodin. Vylučuje se ledvinami.

Nazatidin

Anti-vředový lék, který blokuje práci receptorů a snižuje tvorbu kyseliny chlorovodíkové. Rychle vstřebává a začíná svou činnost do 30 minut po požití. Asi 60% látek vylučovaných močí se nezměnilo.

Indikace a kontraindikace

Pokud pacient potřebuje léčbu následujících onemocnění, lékař předepíše blokátory receptoru h2.

  • Žaludeční a střevní vřed.
  • Silné léze sliznice jícnu.
  • Gastroezofageální reflux.
  • Zollinger-Ellisonův syndrom.
  • Mendelssohnův syndrom.
  • Pro prevenci vředů a pneumonie.
  • Pokud má pacient vnitřní krvácení zažívacích orgánů.
  • S pankreatitidou.

Doporučuje se užívat H2 blokátory jednou denně, před spaním, ale jak předepsal lékař, dávku lze rozdělit na 2 části a užívat ráno a večer. Můžete si vzít léky 4 hodiny před operací.

Kontraindikace pro přijetí:

  • Citlivost na složky obsažené v kompozici.
  • Cirhóza jater.
  • Onemocnění ledvin.
  • Těhotenství a kojení.
  • Věk do 14 let.

Před předepsáním léků této skupiny se musí lékař ujistit, že pacient nemá žádné nemoci, které by mohly být maskovány užíváním blokátorů histaminového receptoru h2. Taková onemocnění zahrnují rakovinu žaludku, takže je třeba vyloučit pravděpodobnost jeho přítomnosti.

Protože blokátory histaminu jsou účinnými léky při léčbě zažívacích orgánů, mají své vlastní vedlejší účinky, a když se objeví, musí přestat užívat léky.

  • Bolesti hlavy a závratě.
  • Ospalost, ospalost, halucinace.
  • Problémy se srdcem.
  • Jaterní dysfunkce.
  • Akutní alergická reakce.
  • Zvýšené hladiny kreatinu v krvi.
  • Impotence.
  • Další problémy.

Famotidin může způsobit problémy s stolicí: průjem nebo zácpa.

Navzdory kvalitě a účinnosti této skupiny léčiv jsou tyto léky horší než moderní léky, jako jsou inhibitory protonové pumpy. Z ekonomických důvodů však pokračuje jmenování blokátorů histaminu H2, léků, které jsou levnější než inhibitory.

Léky, které blokují receptory histaminu H2, jsou považovány za zastaralé léky. V medicíně existují 2 typy léčiv, které snižují produkci receptorů histaminu:

  • Inhibitory protonové pumpy.
  • H2 blokátory.

Užívání prvních léků není návykové a lze je užívat s dlouhodobou léčbou. Druhý typ opětovného přijetí snižuje účinnost akce, takže je lékaři nepředepisují na více než jeden krátký kurz.

Odolnost proti H2-blokátorům

Ne všichni pacienti jsou vhodnými léky tohoto typu. U 1-5% pacientů v průběhu léčby a vyšetření nebyly zjištěny žádné zjevné změny ve zdravotním stavu. To se stává velmi zřídka, ale i když zvýšení dávky léku nefunguje, jediný způsob, jak pokračovat v léčbě je zcela změnit lék.

Náklady na léky

  • Ranitidin 300 mg stojí od 30 do 100 rublů na balení.
  • Famotidin - průběh léčby po dobu 3 týdnů bude stát pacienta od 60 do 140 rublů.
  • Cimetidin - náklady na léky na celou léčbu jsou od 43 do 260 rublů.

Všechny typy receptorů histaminu h2 blokátory jsou levné, každý si je může dovolit, ale neměli byste si lék vybrat sami. Chcete-li vybrat lék, musíte se poradit s lékařem. Účinek užívání správného léku je pozitivní. Ve většině případů, je možné přijít, pokud ne na úplné vyléčení, pak zmírnit útok, který pomáhá pacientům začít plnou léčbu.

Historie

Tvorba léků tohoto typu sahá až do roku 1972, kdy anglický vědec James Black syntetizoval a pokusil se studovat molekuly histaminu. První lék, který byl vytvořen, je Burimamid. Ukázalo se, že je to k ničemu, a výzkum pokračoval.

Poté byla struktura mírně modifikována a přijata Methyamid. Studie účinnosti léčiva prošly, ale jeho toxicita překročila přípustné hodnoty.

Dalším lékem byl Cimetidin, přestože je to silný lék, má mnoho vedlejších účinků. Odborníci proto vyvinuli více moderních léků, které nemají žádné vedlejší účinky.

Ranitidin lze připsat druhé generaci H2 blokátorů. Ukázalo se, že je to ještě účinnější a bezpečnější pro nemocné.

Dalším nástrojem v této skupině byl famotidin. Existují blokátory receptorů histaminu 4. a 5. generace, ale lékaři často předepisují ranitidin a famotidin častěji: nejlépe se vyrovnávají s kyselostí žaludeční šťávy. Je možné užívat rinitidin jednou denně, nejlépe před spaním, lék pomáhá dobře, zatímco má relativně nízkou cenu.

H2 blokátory histaminových receptorů léky

Doktor lékařských věd, profesor EB Shustov, kandidát lékařských věd A.A. Yhalainen
BLOKÁTORY HISTAMIN H-2 RECEPTORŮ V KLINICKÉ PRAXI
Histaminové (H) receptory byly objeveny v roce 1937, následované prvními antihistaminiky. Měli antialergický účinek, ale nesnížili sekreci žaludku. Pouze v roce 1972 byly identifikovány dva typy H-receptorů - H-1 a H-2 a byl vytvořen první blokátor H-2, cimetidin.
Obecná charakteristika skupiny:
Farmakodynamika
Protivředová aktivita těchto léčiv je způsobena jejich inhibičním účinkem na sekreci kyseliny chlorovodíkové v důsledku blokády receptorů histaminu 2. typu parietálních buněk sliznice žaludku. Přípravky potlačují bazální a stimulovanou sekreci kyseliny chlorovodíkové, snižují objem a kyselost žaludeční šťávy a snižují vylučování pepsinu.
Kromě toho blokátory H-2 mají další mechanismy působení související s jejich schopností částečně zvýšit syntézu prostaglandinů v sliznici žaludku, což může vést k:

  • aktivace průtoku krve v sliznici žaludku;
  • zvýšit syntézu bikarbonátů, neutralizovat kyselinu chlorovodíkovou žaludeční šťávy;
  • přispět k obnově (regeneraci) buněk poškozeného epitelu v zóně eroze nebo ulcerace;
  • může stimulovat produkci hlenu a zvýšit tón dolního jícnového sfinkteru (zejména ranitidinu), což je zvláště důležité pro eliminaci pálení žáhy.
Farmakokinetika
Farmakokinetické H2-blokátory se liší biologickou dostupností, poločasem a trváním účinku, stupněm jaterního metabolismu.
Cimetidin je nejméně hydrofilní, což způsobuje krátký poločas a významný metabolismus v játrech. Interaguje s mikrozomálním enzymem - cytochromem P-450, který mění rychlost jaterního metabolismu xenobiotik. Cimetidin je univerzálním inhibitorem jaterního metabolismu mnoha léčiv, v důsledku čehož může vstoupit do farmakokinetické interakce s jinými léky, což obvykle vede k jejich kumulaci a zvýšenému riziku vedlejších účinků.
Cimetidin lépe než jiné blokátory H-2 může pronikat do tkání, což způsobuje vznik vedlejších účinků. Je schopen vytěsnit endogenní testosteron z jeho spojení s receptory, čímž způsobuje porušení sexuální funkce.
Ranitidin a zejména famotidin, nizatidin, roxatidin méně pronikají do orgánů a tkání, což snižuje počet vedlejších účinků. Tyto léky neinteragují s androgeny a prakticky nezpůsobují sexuální poruchy.

Srovnávací charakteristiky léčiv
Cimetidin patří do 1. generace, ranitidin patří do 2. generace, famotidin patří do 3. generace, nizatidin - do 4. roxatidinu - do 4. generace. Existují popisy použití nového léčiva této třídy - ebrotidinu. Odděleně citrát ranitidinu vizmutu, což je komplexní sloučenina (a nikoli jednoduchá směs) ranitidinu (báze), trivalentního bismutu a citrátu.
Ranitidin a famotidin jsou selektivnější než cimetidin. Při použití ve vysokých dávkách může cimetidin ovlivňovat receptory H-1, protože selektivita je relativní a závislý na dávce.
Ranitidin a famotidin selektivněji působí na receptory H-2 parietálních buněk. Famotidin je 40krát účinnější než cimetidin a 8krát více než ranitidin. Na klinice jsou rozdíly v účinnosti stanoveny na základě údajů o ekvivalenci dávek různých blokátorů H-2, které ovlivňují snížení vylučování kyseliny chlorovodíkové.
Trvání účinku je určeno silou vazby na receptory. Lék, silně vázající se na receptor, se pomalu disociuje, což způsobuje dlouhodobý účinek. Famotidin má nejdelší účinek na bazální sekreci. Studie intragastrického pH ukazují, že účinné snížení bazální sekrece je udržováno po užití cimetidinu po dobu 2-5 hodin, ranitidinu - 7-8 hodin, famotidinu - 10 nebo dokonce 12 hodin.
Všechny blokátory H-2 jsou hydrofilní léčiva. Mezi všemi blokátory H-2 je cimetidin nejméně hydrofilní a středně lipofilní. To určuje jeho schopnost proniknout do různých orgánů a působením na receptory H-2, které jsou v nich lokalizovány, způsobuje vedlejší účinky. Ranitidin a famotidin jsou vysoce hydrofilní, špatně pronikají do tkání, mají převažující účinek na receptory H-2 parietálních buněk.
Bloky H-2 se liší v přenositelnosti, zejména v případech dlouhodobého užívání. Maximální počet vedlejších účinků způsobených cimetidinem, ranitidinem a famotidinem v důsledku změněné chemické struktury (cimetidin obsahuje imidazolovou skupinu, ranitidin - furan, famotidin, nizatidin - thiazol, skupinu roxatidin - pipredidovuyu) poskytuje méně vedlejších účinků a neovlivňuje aktivitu metabolizátorů jater, které způsobují metabolizaci jater
Indikace pro použití:

  • ulcerózní léze sliznice jícnu;
  • gastroezofageální reflux s ezofagitidou a bez ní;
  • peptický vřed a duodenální vřed;
  • symptomatické a léčebné, akutní a chronické vředy žaludku a dvanáctníku;
  • chronická dyspepsie s epigastrickými a hrudními bolestmi;
  • Zollinger-Ellisonův syndrom;
  • systémová mastocytóza;
  • Mendelssohnův syndrom;
  • prevence stresových vředů;
  • prevence aspirační pneumonie;
  • krvácení z horního gastrointestinálního traktu;
  • pankreatitida.
Dávkovací režim:
Jednorázová denní dávka v noci je stejně účinná jako dvakrát poloviční dávka (ráno a večer). Přípravky lze také použít 4 hodiny před zahájením operace před celkovou anestezií.

Kontraindikace:

  • přecitlivělost na léčiva této skupiny;
  • cirhóza jater s anamnézou portosystemické encefalopatie;
  • abnormální funkce jater a ledvin;
  • těhotenství;
  • laktace;
  • věku dětí (do 14 let).
Bezpečnostní opatření
U pacientů s poruchou funkce ledvin se používá opatrně.
Užívání léků může zamaskovat příznaky rakoviny žaludku (je nutné pečlivé sledování starších pacientů a pacientů s nestabilními symptomy).
Instantní pilulky obsahují sodík, který je třeba vzít v úvahu, pokud je to nutné k omezení jeho příjmu a aspartamu, což je nežádoucí u pacientů s fenylketonurií.

Vedlejší účinky
Různé léky v této skupině způsobují vedlejší účinky s různou frekvencí. Při použití cimetidinu je to 3,2%, ranitidin - 2,7%, famotidin - 1,3%. Patří mezi ně:

  • bolest hlavy, závratě, ospalost, únava, úzkost, neklid, deprese, halucinace, zmatenost, reverzibilní zraková ostrost, nedobrovolné pohyby;
  • arytmie (tachykardie, bradykardie, asystole, AV blokáda, extrasystole);
  • zácpa nebo průjem, nevolnost, zvracení, bolest břicha;
  • akutní pankreatitida;
  • změněné testy jaterních funkcí, hepatocelulární, cholestatická nebo smíšená hepatitida se žloutenkou nebo bez ní;
  • hypersenzitivní reakce (vyrážka, horečka, artralgie, myalgie, erythema multiforme, angioedém, anafylaktický šok);
  • zvýšený kreatinin v krvi;
  • krevní a hematopoetické poruchy (pancytopenie, leukopenie, agranulocytóza, granulocytopenie, trombocytopenie, hypoplazie kostní dřeně a aplastická anémie, imunitní hemolytická anémie);
  • gynekomastie;
  • impotence;
  • snížené libido;
  • alopécie.
Famotidin má vedlejší účinek hlavně na gastrointestinální trakt - vyvíjí se průjem nebo (vzácně) zácpa.
Průjem je výsledkem antisekrečního působení. Snížení produkce kyseliny chlorovodíkové zvyšuje pH v žaludku, což zabraňuje přeměně pepsinogenu na pepsin, který se podílí na rozpadu potravinových proteinů. Kromě toho, snížení produkce žaludeční šťávy, stejně jako blokáda receptorů H-2 pankreatu, způsobuje snížení vylučování trávicích enzymů pankreatem a žlučí. To vše vede k narušení trávicího procesu a rozvoji průjmu. Frekvence těchto komplikací je však malá (pro famotidin - 0,03–0,4%) a obvykle nevyžaduje ukončení léčby. Podobné účinky jsou společné pro všechny blokátory H-2. Jsou závislé na dávce a mohou být oslabeny snížením dávky léčiva.
Blokátory H-2 mohou způsobit hematologické vedlejší účinky spojené s idiosynkrází. Obvykle vznikají v prvních 30 dnech léčby, jsou reverzibilní a nejčastěji se projevují jako trombocytopenie a granulocytopenie. Při použití famotidinu jsou pozorovány u 0,06-0,32% pacientů.
Poruchy endokrinního systému jsou způsobeny schopností blokátorů H-2 vytěsnit endogenní testosteron a receptory obsahující tento hormon z komunikace s receptory, což vede k sexuálním poruchám (impotence, gynekomastie). Tyto vedlejší účinky jsou také závislé na dávce. Famotidin je způsobuje mnohem méně často než cimetidin a ranitidin.
Blokátory H-2 mohou narušit funkci kardiovaskulárního systému blokováním receptoru myokardu H-2 a cévní stěny. U kardiovaskulárních onemocnění a starších pacientů mohou způsobit arytmie, zvýšit srdeční selhání a vyvolat koronární spazmus.
Při intravenózním podání cimetidinu je někdy pozorována hypotenze.
Hepatotoxicita blokátorů N-2, která se projevuje hyperransaminasémií, hepatitidou, zhoršenou aktivitou cytochromu P-450, je spojena s metabolismem H2-blokátorů v játrech. To je nejvíce charakteristické pro cimetidin. Při použití famotidinu vzhledem k jeho nevýznamnému metabolismu je četnost těchto komplikací minimální.
Poruchy vědomí a psychiky - výsledek pronikání blokátorů H-2 přes hematoencefalickou bariéru. Stupeň pronikání cimetidinu do centrálního nervového systému je 0,24, ranitidin - 0,17, famotidin - 0,12% léčiva v krvi. Neurotropní nežádoucí účinky se vyskytují častěji u starších osob a při poruchách jater a ledvin, stejně jako při porušení integrity hematoencefalické bariéry. Jejich četnost je 0,05-0,1%.
Blokátory H-2 mohou zhoršit průběh broncho-obstrukčních onemocnění, což vede k bronchospasmu. Možné jsou také alergické reakce typu urtikárie. Frekvence kožní vyrážky po užití famotidinu je 0,1-0,2%.
Vedlejším účinkem společným pro všechny blokátory H-2, bez ohledu na jejich farmakokinetické vlastnosti, je rozvoj abstinenčního syndromu. Proto se doporučuje dávku postupně snižovat.
Interakce s jinými farmakologickými léky: Farmakokinetika
Možné farmakokinetické hladiny lékových interakcí blokátorů H-2:
  • absorpce v žaludku.
Vzhledem k významnému antisekrečnímu účinku mohou blokátory H-2 ovlivnit absorpci elektrolytů závislou na pH, měnit jejich ionizaci a stupeň difúze. Cimetidin tak snižuje absorpci ketokonazolu, antipyrinu, aminazinu, doplňků železa. Aby se zabránilo možnému porušení absorpce v žaludku, doporučuje se před užitím blokátorů H-2 předepsat jiné léky 1-2 hodiny.
Absorpce blokátorů N-2 může být snížena až o 30%, pokud se užívají spolu s antacidy obsahujícími hliník, stejně jako sukralfát. Antacida by měla být použita 2 hodiny po blokátorech H-2.

  • metabolismus jater
Blokátory H-2 jsou schopny interagovat s cytochromem P-450, hlavním oxidačním enzymem jater. To může prodloužit poločas, prodloužit účinek a způsobit předávkování léky metabolizovanými o více než 74%. Cimetidin reaguje s cytochromem P-450 10krát silnějším než ranitidin. Famotidin s ním vůbec neinteraguje. Proto při léčbě ranitidinem nebo famotidinem chybí metabolismus léčiv v játrech nebo je velmi málo exprimován. Inhibice funkce cytochromu P-450 pod vlivem cimetidinu vede k narušení metabolismu léčiv s nízkou a vysokou jaterní clearance. V tomto případě je clearance léčiv snížena v průměru o 20-40%, což může mít klinický význam. Ranitidin a famotidin nemění svůj metabolismus.

  • jaterní průtok krve
Vzhledem k možnému poklesu rychlosti jaterního průtoku krve o 15-40%; zejména při intravenózním podání cimetidinu a ranitidinu se může snížit presystemický metabolismus léčiv s vysokou clearance. Famotidin nemění rychlost průchodu krve portálem.

  • tubulárního vylučování ledvinami
Blokátory H-2 jsou slabé báze a jsou vylučovány aktivní sekrecí v tubulech ledvin. Na této úrovni může docházet k interakci s jinými léky, jejichž vylučování se provádí stejnými mechanismy. Cimetidin a ranitidin tak snižují renální exkreci chinidinu, prokainamidu, N-acetylnovachinamidu na 35%.
Famotidin nemění vylučování těchto léčiv, pravděpodobně kvůli použití jiných transportních systémů pro vylučování, na rozdíl od cimetidinu a ranitidinu. Průměrná terapeutická dávka famotidinu navíc poskytuje nízké plazmatické koncentrace, které nemohou významně soutěžit s jinými léky na úrovni tubulární sekrece.

Farmakodynamické
Farmakodynamické interakce blokátorů H-2 s jinými antisekrečními léky (například holinoblokatorami) mohou zvýšit terapeutickou účinnost.
Kombinace N-2 blokátorů s léky působícími na Helicobacter (přípravky vizmutu, metronidazol, tetracyklin, amoxicilin, klaritromycin) urychluje hojení peptických vředů.
Nežádoucí farmakodynamická interakce je pozorována u léčiv obsahujících testosteron. Cimetidin vylučuje hormon ze svého spojení s receptory a zvyšuje jeho plazmatickou koncentraci o 20%. Ranitidin a famotidin nemají tento účinek.

Aplikační náklady
Ranitidin
Cena 21denního perorálního cyklu užívání ranitidinu (300 mg denně) se pohybuje od 30 (Ranitidin, Hemofarm) do 100 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rublů. Ještě dražší je použití rozpustných tablet Zantak. Nižší cenové rozpětí (30-50 rublů) představuje příprava firem: Hemofarm, Health (Ukrajina), Moskhimpharmpreparaty, Akrikhin, Olaine HFZ; medium (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; více než 70 rublů pro přípravu firem: Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim.
Jedna dávka parenterálního ranitidinu stojí od 4 (Ranitidin, Unique) do 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rublů, denně od 11 do 68 rublů.

Famotidin Třítýdenní léčebný cyklus s famotidinem stojí od 60 (Apo-Famotidin, Apotex) do 140 (Kvamatel, Gedeon Richter) rublů. Nižší cenové rozpětí (od 60 do 70 rublů) představují drogy: Apo-Famotidin, Apotex; Gastrosidin, Eczacibasi; Famotidin, vektor; Famotidin, Hemofarm; Famotidin, Norton Healthcare; Ulfamid, KRKA; Famotidin-Acre, Akrikhin; Famocide, Sun Pharm., Medium (70-80 rublů): Famosan, Pro.Med.CS. Kurzy Ulceran, Medochemie a Kvamatela, Gedeon Richter jsou mnohem dražší (více než 90 rublů). Jedna dávka přípravku Kvamatel pro parenterální podání stojí od 22 do 35 rublů, denně 45-70 rublů.

Cimetidin
Průběh léčby cimetidinem stojí od 43 (Cimetidin, Pharmacia AD) do 260 (Primamet, Lek) rublů.
Cimetidin pro parenterální použití je dostupný na trhu s léky: Histodil, Gedeon Richter (jednorázová dávka 7,5 rublů, denně 30 rublů); Tagamet, SmithKline Beecham (jednorázová dávka 15 rublů, denně 60 rublů)

Dnes je pro perorální terapii ve skutečnosti možnost volby mezi ranitidinem (mírně levnějším) a famotidinem (méně pravděpodobné, že se objeví vedlejší účinky). Cena kurzu do značné míry závisí na politice výrobce. Nedoporučuje se užívání léků cimetidinu s možností předepisování léků starších generací.
Z parenterálních léčiv stojí za to věnovat pozornost přípravkům ranitidinu. Krátkodobé užívání systémových vedlejších účinků je nepravděpodobné a famotidin má více lokálních účinků.

Ranitidin
Ranitidin
N- [2 - [[[5 - [(Dimethylamino) methyl] -2-furanyl] methyl] thio] ethyl] -N'-methyl-2-nitro-l, 1-etentendiamin (ve formě hydrochloridu)
Tabulka 1. Ranitidinové přípravky pro orální podání
(není k dispozici online)

Tabulka 2. Ranitidinové přípravky pro parenterální použití
(není k dispozici online)

Farmakologické vlastnosti
Selektivně blokuje receptory histaminu 2. typu.
Trvání dávky 150 mg perorálně - 12 hodin.
Rychle se vstřebává v zažívacím traktu: maximální koncentrace v plazmě se dosáhne po 2 hodinách. Biologická dostupnost přibližně 50% dávky v důsledku účinku prvního průchodu játry. Spojeno s plazmatickými proteiny o 15%. Pronikne přes histohematogenní bariéry, včetně placenty, špatně - přes hematoencefaliku. Částečně biotransformován v játrech. Poločas je 2-3 hodiny. U moči se po 24 hodinách vylučuje v nezměněné formě přibližně 30% perorálně a 70% intravenózně podané dávky. Významné koncentrace jsou stanoveny v mateřském mléce. Rychlost a stupeň eliminace závisí jen málo na stavu jater a souvisí především s funkcí ledvin.

Kontraindikace
Společné skupině a také:

  • porfyrie.

Dávky a režimy
Uvnitř: 300 mg jednou denně (v 19-20 hodinách) nebo 150 mg 2x denně; s erozivní ezofagitidou - 150 mg 4krát denně; Maximální přípustná dávka pro dospělé je 6 g denně.
Intramuskulárně: v denní dávce 200 mg, 50 mg každých 6 hodin;
Intravenózně pomalu: v denní dávce 200 mg, 50 mg, zředěné ve 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného (podávané nejméně 2 minuty) každých 6 hodin.
Pro děti: uvnitř 2-4 mg / kg 2x denně pro žaludeční vřed a dvanáctníkový vřed (maximálně 300 mg denně), pro refluxní ezofagitidu 2-8 mg / kg 3krát denně.

Předávkování
Léčba: odstranění léčiva z gastrointestinálního traktu; s křečemi - diazepam intravenózně; při bradykardii atropin; s komorovými arytmiemi - lidokainem.

Famotidin
Famotidin
3 - [[[2 - [(Aminoiminomethyl) amino] -4-thiazolyl] methyl] thio] -N- (aminosulfonyl) propanimidamid
Tabulka 3. Famotidinové přípravky pro orální podání.
(není k dispozici online)

Tabulka 4. Famotidinové přípravky pro parenterální použití
(není k dispozici online)

Farmakologické vlastnosti
Selektivně blokuje receptory H-2, lék 3 generace.
I přes vysokou antisekreční aktivitu famotidin významně nemění hladinu gastrinu v séru, což mu dává významné výhody oproti blokátorům protonové pumpy.
Z gastrointestinálního traktu není zcela vstřebán, biologická dostupnost je 40-45%, zvyšuje se pod vlivem potravy a snižuje se při použití antacid. Vazba na plazmatické proteiny - 15-20%. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 1-3 hodinách. 30-35% je metabolizováno v játrech a vylučováno ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. 25-30% dávky užívané ústy a 65-70% podané intravenózně se v moči nezměnilo. Poločas je 2,5-3 hodiny, zvyšuje se u pacientů s renální insuficiencí.
Po požití začne činnost po 1 hodině, dosáhne maxima do 3 hodin a trvá 10-12 hodin. Za intravenózních podmínek se maximální účinek projeví po 30 minutách. Jednorázová dávka (10 a 20 mg) potlačuje sekreci o 10–12 hodin.

Vedlejší účinky
Společné skupině a také:

  • sucho v ústech;
  • tinnitus;
  • zánět spojivek;
  • bronchospasmus;
  • podráždění v místě vpichu injekce.

Dávkování a podávání
Uvnitř: 40 mg 1 krát denně (v 19-20 hodinách) nebo 20 mg 2krát denně, doba trvání 4-8 týdnů. Aby se zabránilo exacerbacím, 20 mg jednou denně po dobu 6 měsíců. S refluxní ezofagitidou - 6-12 týdnů. V případě onemocnění doprovázených výrazným hypersekretorickým stavem žaludku (Zollingerův-Ellisonův syndrom, systémová mastocytóza, polyendokrinní adenomatóza) může být denní dávka zvýšena na 160 mg nebo více, přičemž dávka je 4krát vyšší. Pro prevenci aspirace obsahu žaludku před celkovou anestézií 20 mg v den operace, ne méně než 2 hodiny před jejím začátkem.
Intravenózně pomalu: prášek (20 mg) se zředí ve 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, ​​injikuje se každých 8 hodin. Intravenózní kapání: prášek (20 mg) zředěný ve 100 ml 5% roztoku glukózy, injikovaný každých 8 hodin.

Zvláštní pokyny
Injekční roztok se připraví bezprostředně před použitím.

Nizatidin
Nizatidin
N- [2 - [[[[2 - [(Dimethylamino) methyl] -4-thiadazolyl] methyl] thio] ethyl] -N'-methyl-2-nitro-1, 1-etentamin
Vydává se pod názvem Axid společností Eli Lilly, Švýcarsko. Uvolnění formy: tobolky 150 a 300 mg nizatidin, ampule obsahující 25 ml nizatidinu v 1 ml.
Farmakologické vlastnosti
H-2 blokátor 4. generace.
Při požití rychle a přiměřeně vstřebává. Biologická dostupnost je asi 70%. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 0,5-3 hodiny. 35% léčiva obsaženého v plazmě se váže na plazmatické proteiny. Poločas je 1-2 hodiny. Přibližně 60% přijaté dávky se vylučuje močí beze změny, méně než 6% se vylučuje stolicí.

Dávky a režimy
Uvnitř: s dvanáctníkovým vředem v akutní fázi a žaludečním vředem 150 mg 2x denně nebo 300 mg 1krát denně, večer; pro prevenci exacerbací - 150 mg 1krát denně, večer.
Intravenózní: 300 mg se zředí ve 150 ml kompatibilního roztoku pro intravenózní podání, rychlost injekce je 10 mg za hodinu nebo bolus, bez ředění, 100 mg (4 ml) 3krát denně. Denní dávka by neměla překročit 480 mg.
Pacienti s poruchou dávkovacího režimu renálních funkcí musí být upraveni tak, aby odpovídali clearance kreatininu.

Interakce
Na pozadí velkých dávek aspirinu se zvyšuje hladina kyseliny salicylové v krvi.
Antacida snižují absorpci nizatidinu.

Předávkování
Příznaky: slzení, zvýšené slinění, zvracení, průjem, mióza.

Roxatidin
Roxatidin
2-Hydroxy-N- [3- [3- (l-piperidinylmethyl) fenoxy] propyl] acetamid
(a ve formě acetátu acetátu nebo hydrochloridu hydrochloridu)
K dispozici pod obchodním názvem Roxane (Roxane) Hoechst Marion Roussel (Německo).
Forma přípravku: potahovaná tableta s prodlouženým uvolňováním, obsahující roxatidin 75 nebo 150 mg; v balení po 100 nebo 14 kusech.

Farmakologické vlastnosti
Blokátor receptoru histaminu H-2. Exprese potlačuje produkci kyseliny chlorovodíkové parietálními buňkami žaludku. Potlačení ranní sekrece žaludeční kyseliny je 75% roxatidin 88% pro večerní příjem a téměř 100% pro příjem roxatidinu 150 mg. Denní sekrece je redukována večerním příjmem stejných dávek o 35% a 44%.
Roxatidin je rychle metabolizován za vzniku aktivního deacetyl-roxatidinu. Vazba hlavních metabolitů na plazmatické proteiny je 6-7%. Dvě třetiny léčivé látky se vylučují ledvinami a zbývající třetina se biotransformuje v játrech na jiné metabolity, které se také vylučují ledvinami. Poločas je asi 5 hodin.

Dávky a režimy
Pro léčbu žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů je předepsáno 75 mg léku ráno a večer, nebo 150 mg večer.
Pacienti s poruchou dávkovacího režimu ledvin jsou založeni na hodnotách clearance kreatininu (QC). Když CC od 20 do 50 ml / min, 75 mg léku je předepsáno 1 čas / den, večer. Když je CC nižší než 20 ml / min, 75 mg léku se předepisuje jednou za 2 dny, večer. Pro prevenci žaludečních vředů a vředů dvanáctníku předepsaných v dávce 75 mg večer.
Délka léčby se stanoví individuálně. S exacerbací peptického vředu je doba trvání léku v průměru 4 týdny, s ezofagitidou - 6 týdnů.
Tablety se polykají celé, bez žvýkání, pít velké množství vody.

Interakce
Současné požití potravy nebo antacida neovlivňuje vstřebávání přípravku Roxane.
Vzhledem k tomu, že Roxane potlačuje vylučování kyseliny v žaludku, může se měnit absorpce jiných léčiv a jejich účinky mohou být oslabeny (například ketokonazol) nebo zvýšeny (například midazolam).

Cimetidin
Ruská oficiální referenční kniha (Federal Guide for Physicians) není zahrnuta.
Cimetidin
N-kyano-N'-methyl-N''- [2 - [[(5-methyl-lH-imidazol-4-yl) methyl] thio] ethyl] guanidin (a ve formě hydrochloridu)
Tabulka 5. Přípravky s perorálním cimetidinem
(není k dispozici online)

Tabulka 6. Přípravky cimetidinu pro parenterální použití
(není k dispozici online)

Dávky a režimy
Uvnitř: po jídle 0,8-1,0 g denně po dobu 4 dávek, během 4-8 týdnů, podpůrná léčba - 0,4 g za noc po dobu několika měsíců; Ukončete léčbu - postupně.
Intravenózní: 0,2 g za 4-6 hodin, 0,2 g kapání během 2 hodin, maximální rychlost infuze je 0,15 g / h, je možný vývoj srdečního rytmu a hypotenze.

Interakce
Obecné pro skupinu a také:

  • Antacida a metoklopramid snižují absorpci;
  • Zvyšuje riziko vzniku neutropenie v kombinaci s cytostatiky;
  • Snižuje účinek androgenů, barbiturátů (vzájemně);
  • Zvyšuje závažnost vedlejších účinků narkotických analgetik;
  • Snižuje absorpci aminazinu.

Ranitidin citrát bismutu
Ranitidin citrát bismutu
N- [2 - [[[5 - [(Dimethylamino) methyl] -2-furanyl] methyl] thio] ethyl] -N-methyl-2-nitro-l, 1-etentamin citrát bismutu
Pod značkou Pylorid (Pylorid) vyrábí společnost Glaxo-Wellcome (UK).
Uvolnění formy: potahovaná tableta obsahuje citrát 400 mg ranitidinu; Balení po 14 a 28 tabletách.

Farmakologické vlastnosti
Komplex se skládá z ranitidinu (báze), trivalentního bismutu a citrátu v hmotnostním poměru 81:64:55.
V žaludku se lék disociuje na jednotlivé složky.
Vykazuje kombinovaný vředový účinek: ranitidin blokuje receptory H-2 podšívkových buněk žaludku; Citrát bizmutitý má ochranný (adstringentní) účinek na sliznici žaludku a baktericidní proti Helicobacter pylori. Podobně jako jiné přípravky vizmutu, Pylorid zabraňuje rozvoji kmenů rezistentních na antibiotika během léčby.
Rychlost a rozsah absorpce ranitidinu je úměrná dávce (v rozmezí až 1600 mg). Maximální koncentrace ranitidinu v plazmě se dosahuje za 0,5-5 hodin. Absorpce bismutu je variabilní (méně než 1% podané dávky) - snižuje se o 50% (rychlost) a 25% (plnost), když se užívá 30 minut před jídlem a zvyšuje se s rostoucím (nad 6) intragastrickým pH. Maximální koncentrace se stanoví po 15-60 minutách, nemění se v rozmezí dávek 400-800 mg a nepřiměřeně se zvyšuje při dávkách nad 800 mg. Bismut se akumuluje v plazmě, rovnovážná koncentrace se dosahuje po 4 týdnech léčby. Poločas bismutu je 11–28 dní, 98% je spojeno s proteiny, méně než 1% dávky se vylučuje močí a 28% stolicí za 6 dnů. Eliminace obou složek je dána funkcí ledvin a nezávisí na stavu jater.
Ekvivalentní inhibice hladiny sekrece žaludku byla prokázána při použití hydrochloridu ranitidinu v dávce 150 mg a Pyloridu v dávce 391 mg. Tyto dávky obsahují ekvivalentní množství ranitidinu.
Při léčbě peptického vředu spojeného s Helicobacter pylori způsobuje kombinace Pyloridu s antibiotiky maximální eradikaci infekce, která přispívá k rychlému hojení vředového defektu a prodlužuje remisi onemocnění.

Indikace:

  • peptický vřed a duodenální vřed;
  • eradikaci Helicobacter pylori;
    • prevence recidivy peptického vředu v důsledku Helicobacter pylori (v kombinaci s klaritromycinem nebo amoxicilinem).

    Dávkovací režim
    Během prvních 2 týdnů - 400 mg 2x denně v kombinaci s klarithromycinem (500 mg 2krát denně), další 2 týdny - citrát bizitutu ranitidin 400 mg 2x denně, bez ohledu na jídlo.

    Interakce
    Peniciliny (amoxicilin) ​​a makrolidy (klaritromycin) zvyšují (vzájemně) baktericidní účinek bismutu (pro Helicobacter pylori). Klarithromycin zvyšuje absorpci ranitidinu. Použití pyloridu může zvýšit baktericidní aktivitu klaritromycinu ve vztahu k kmenům Helicobacter pylori, které jsou již rezistentní na antibiotika.
    Jídlo způsobuje snížení absorpce bismutu, což nemá vliv na kliniku, a Pylorid lze užívat jak s jídlem, tak nezávisle na jídle.

    Předávkování
    Příznaky: projevy neurotoxicity bismutu nebo nefrotoxicity.
    Léčba: odstranění neabsorbovaného množství z gastrointestinálního traktu, symptomatická léčba. Ranitidin a vizmut se z krve odstraňují hemodialýzou.

    Zvláštní pokyny
    Pod vlivem bismutu dochází k dočasnému ztmavnutí jazyka a zčernání výkalů.

    Tabulka 7. Blokátory histaminového receptoru H-2 prezentované na farmaceutickém trhu s ohledem na náklady v maloobchodních cenách
    (není k dispozici online)

    Farmakologická skupina - H2-antihistaminika

    Popis

    H2-antihistaminika inhibují produkci kyseliny chlorovodíkové parietálními buňkami, jakož i pepsinem. Excitace histaminu H2-receptory jsou doprovázeny stimulací všech zažívacích, slinných, žaludečních a podzhedochnoy žláz, stejně jako sekrece žluči. Nejaktivnější jsou však parietální buňky žaludku, které produkují kyselinu chlorovodíkovou. Tento účinek je způsoben především zvýšeným obsahem cAMP (H2-receptory žaludku jsou spojeny s adenylátcyklázou), což zvyšuje aktivitu karboanhydrázy, která se podílí na tvorbě volných chlorů a vodíkových iontů.

    V současné době je široce používána léčba žaludečních vředů a vředů dvanáctníku H2-antihistaminika (ranitidin, famotidin, atd.), které inhibují sekreci žaludeční šťávy (jak spontánní, tak stimulované histaminem), jakož i redukci sekrece pepsinu. Kromě toho mají vliv na imunitní procesy (protože blokují působení histaminu), snižují uvolňování zánětlivých mediátorů a alergických reakcí ze žírných buněk a bazofilů. Další vývoj v této skupině sloučenin je zaměřen na nalezení selektivnější pro histamin N2-receptory s minimálními vedlejšími účinky.